代烷基胺Substituted alkylamines

更新时间：2025-05-27 22:53:24

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（第一代抗组胺药）
• 来源与性状
  代烷基胺类药物是人工合成的抗组胺化合物，属于经典H1受体拮抗剂。化学结构以烷基胺侧链为核心特征，通过亲脂性芳香环结构增强血脑屏障穿透力。此类药物多呈结晶性粉末，易溶于有机溶剂，水溶性较差。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：第一代抗组胺药虽具有中枢镇静作用，但未被列入中国《麻醉药品和精神药品管理条例》或《医疗用毒性药品管理办法》管制范畴。
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：因显著的中枢镇静、抗胆碱能副作用，已被第二代抗组胺药（如氯雷他定）逐步替代，目前仅用于特定场景（如夜间瘙痒需镇静辅助时）。

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二、核心功效与临床应用

1. 组胺H1受体竞争性拮抗
   阻断组胺介导的毛细血管扩张、支气管平滑肌收缩及瘙痒反应。
2. 中枢镇静作用
   通过阻断中枢H1受体产生镇静效果，可用于缓解焦虑或失眠伴随的过敏症状。
3. 抗胆碱能效应
   抑制毒蕈碱受体，减少呼吸道分泌物，曾用于感冒复方制剂。

典型适应症

• 荨麻疹、过敏性鼻炎急性发作
• 晕动症预防（部分品种）
• 夜间瘙痒症（利用镇静作用）

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三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 中枢神经：嗜睡（发生率>50%）、头晕、共济失调
  • 抗胆碱能：口干、便秘、排尿困难
  • 心血管：QT间期延长（大剂量时）
  • 罕见严重反应：急性青光眼发作、癫痫阈值降低

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：闭角型青光眼、前列腺肥大伴尿潴留
  • 相对禁忌：癫痫病史、心血管疾病患者
  • 特殊警示：服药期间禁止驾驶或操作精密仪器

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参考文献

由于"代烷基胺"为分类学术语，具体药物需参照《新编药物学》（第18版）第一代抗组胺药章节。当前公开文献数据库未检索到以"代烷基胺"为关键词的专论，建议以具体药物（如曲普利啶）查询详细数据。