坎格列净Canagliflozin

更新时间：2025-05-27 22:53:42

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂）

来源与性状
坎格列净是一种人工合成的口服降糖药物，化学式为C24H25FO5S，性状为薄膜包衣片或胶囊剂。其作用靶点明确，通过选择性抑制肾脏近端小管的SGLT2蛋白，减少葡萄糖重吸收，增加尿糖排泄，从而降低血糖水平。

管理级别
非管制处方药（Rx-G）
原因：坎格列净属于常规管理的降糖药物，不涉及麻醉、精神或毒性成分，无需特殊管制。

临床价值
首选药（F）
原因：作为2型糖尿病的一线或联合治疗方案，尤其适用于合并心血管疾病或肥胖患者，具有明确的降糖效果及潜在心肾保护作用。

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二、核心功效与临床应用

核心功效

1. 降血糖：通过抑制SGLT2减少肾脏葡萄糖重吸收，增加尿糖排泄。
2. 心血管保护：多项研究显示可降低心血管事件风险（如心衰住院率）。
3. 减重及降压：促进热量丢失和轻度利尿作用，辅助改善体重及血压。

临床应用

1. 成人2型糖尿病：单药或联合二甲双胍、胰岛素等药物使用，尤其适用于血糖控制不佳或合并动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）患者。
2. 特殊人群：轻中度肾功能不全患者（GFR≥45 ml/min）需调整剂量，但重度肾功能不全（GFR<30 ml/min）禁用。

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三、使用禁忌与注意事项

副作用

1. 泌尿生殖系统：生殖器真菌感染（如外阴阴道炎、龟头炎）、尿路感染。
2. 代谢异常：低密度脂蛋白升高、低血糖（联用胰岛素或磺脲类药物时）。
3. 肾功能影响：血肌酐升高、急性肾损伤（尤其脱水或合用利尿剂时）。
4. 其他：低血压、高钾血症、骨折风险增加（尤其老年人）。

禁忌与风险

1. 绝对禁忌：对本品过敏、终末期肾病（ESRD）、透析患者。
2. 相对禁忌：妊娠期（潜在胎儿风险）、哺乳期（安全性未明确）。
3. 慎用人群：血容量不足、高龄（>75岁）、使用利尿剂或UGT诱导剂（如利福平）者。

注意事项

1. 监测指标：治疗初期需监测肾功能、电解质（血钾、血镁）及生殖器卫生。
2. 剂量调整：中度肾功能不全（GFR 45-60 ml/min）限用100 mg/日，避免高剂量（300 mg）。
3. 患者教育：强调足量饮水、识别低血容量症状（如头晕、脱水）。

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参考文献

（注：参考文献需基于实际学术文献，此处为示例性列举）

1. 钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂在2型糖尿病中的临床应用专家共识（2023年更新版）。
2. 坎格列净药动学及药效学研究（刘佳等，2024年）。
3. SGLT2抑制剂的心肾保护机制及循证证据（《新英格兰医学杂志》，2025年）。

医疗建议声明：具体用药方案需由内分泌专科医生根据患者个体情况制定，切勿自行调整剂量或停药。