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钠葡萄糖转运蛋白2抑制剂Sodium-glucose co-transporter 2 inhibitors

更新时间:2025-05-27 22:54:08

一、药物基本属性

药品分类
化学药品(小分子抑制剂)

来源与性状
SGLT2抑制剂为人工合成的苯丙苷类衍生物,具有高度选择性抑制钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)的特性。代表药物包括达格列净(Dapagliflozin)、恩格列净(Empagliflozin)、卡格列净(Canagliflozin)等,均为口服片剂,通过抑制肾小管对葡萄糖的重吸收,促进尿糖排泄。

管理级别
非管制处方药(Rx-G)。
原因:虽需医师处方,但不含麻醉、精神或毒性成分,未列入特殊管制目录。

临床价值
精准干预药(P)与替代药(A)。
原因:

  1. 精准干预:针对2型糖尿病合并心衰、慢性肾病(CKD)患者,具有心血管和肾脏保护作用,超越传统降糖药。
  2. 替代药:在二甲双胍不耐受或疗效不足时作为二线选择,尤其适用于肥胖、胰岛素抵抗患者。

二、核心功效与临床应用

核心功效

  1. 降糖作用:通过抑制肾糖阈,每日排泄约70-80g葡萄糖,降低空腹及餐后血糖(HbA1c降幅约0.5%-1.0%)。
  2. 心血管保护:降低心衰住院风险30%-35%,减少心血管死亡及全因死亡(如恩格列净在EMPA-REG OUTCOME试验中显著降低风险)。
  3. 肾脏保护:延缓eGFR下降速度,降低终末期肾病风险,适用于糖尿病肾病(DKD)及非糖尿病CKD患者。
  4. 代谢改善:减轻体重(平均减少2-3kg)、降低收缩压(3-5mmHg)。

临床应用

  1. 2型糖尿病:单药或联合二甲双胍、胰岛素等。
  2. 心力衰竭:射血分数降低型(HFrEF)及保留型(HFpEF),无论是否合并糖尿病。
  3. 慢性肾脏病:eGFR≥20 mL/min/1.73m²患者(如达格列净在DAPA-CKD试验中证实获益)。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

  1. 泌尿生殖系统感染:女性尿路感染(UTI)风险增加10%-15%,生殖道真菌感染(如外阴阴道炎)常见。
  2. 血容量不足:低血压风险(尤其联用利尿剂或老年患者),需监测血容量及电解质。
  3. 糖尿病酮症酸中毒(DKA):罕见但严重,1型糖尿病或胰岛素缺乏者禁用。
  4. 下肢截肢风险:卡格列净可能增加截肢率(CANVAS试验中风险升高约1倍)。

禁忌与风险

  1. 绝对禁忌
    • 1型糖尿病(除非联用胰岛素且密切监测DKA风险)。
    • 糖尿病酮症酸中毒或重度肾功能不全(eGFR<20 mL/min/1.73m²)。
  2. 相对禁忌
    • 反复泌尿感染史或生殖器卫生条件差者慎用。
    • 低血压风险患者(如脱水、利尿剂使用者)需调整剂量。

注意事项

  1. 监测指标:治疗初期每3-6月评估eGFR、尿糖及酮体水平。
  2. 患者教育:强调个人卫生(如排尿后清洁)、充足饮水以减少感染风险。
  3. 联合用药:与胰岛素或磺脲类联用时需减少后者剂量,避免低血糖。

提示:具体用药方案需由内分泌科或心血管专科医生根据个体情况制定,切勿自行调整剂量或停药。

条目坎格列净XM1NP2
条目埃格列净XM66V1
条目索格列净XM7947
条目伊格列净XM8Y84
条目达格列净XM97T4
条目恩格列净XM9RW3
分部磺胺类药(杂环)XM03X3-XM9MJ3
条目钠葡萄糖转运蛋白2抑制剂XM0615
条目格列嘧啶XM06A4
条目美格列奈XM0FD1
条目门冬胰岛素XM0HQ0
条目格列吡脲XM0K09
条目长效胰岛素XM0KT2
条目胰岛素锌混悬液(无定形的)(结晶的)XM0US2
条目磺酰脲类药物XM11C9
条目双相胰岛素注射剂XM16M5
条目胰岛素注射,可溶XM1DZ9
条目人胰岛素XM21C9
条目格列索脲XM2584
条目牛胰岛素XM29C4
条目胰岛素(无定形的)(球蛋白)(低精蛋白)(长效的)(鱼精蛋白)(猪胰岛素)(牛胰岛素)XM2JC7
条目α-葡萄糖苷酶抑制剂XM2WY1
条目精蛋白锌胰岛素XM3J06
条目地法胰岛素XM3RW5
条目胰岛组织提取物XM4C63
条目抗糖尿病的激素药物XM4M26
条目胰高血糖素样肽-1类似物XM4MK4
条目球蛋白锌胰岛素XM4SE3
条目噻唑烷酮类化合物XM4UA3
条目精蛋白锌胰岛素XM54Q2
条目双胍类药物XM5DC4
条目胰岛素XM5MV9
条目复方降糖药XM5SK7
条目托瑞司他XM65E7
条目格列环脲XM6861
条目双胍衍生物,口服XM6932
条目格列本脲XM6JN8
条目赖脯胰岛素XM6NY5
条目德谷胰岛素XM6R62
条目鱼精蛋白锌胰岛素XM73L8
条目磺酰脲类衍生物、口服XM73P6
条目精蛋白锌胰岛素注射剂XM7VD3
条目格鲁辛胰岛素XM7WH3
条目中性胰岛素注射液XM8502
条目格列嘧啶钠XM88E8
条目长效胰岛素(鱼精蛋白锌胰岛素 )XM8QQ1
条目抗糖尿病药XM8S35
条目中性胰岛素XM8VX4
条目猪胰岛素XM8YE2
条目伊格列明XM93G5
条目地特胰岛素XM96W1
条目中效胰岛素XM9728
条目胰岛素及其类似物XM99F8
条目复方双胍类和磺酰类降糖药XM9AX5
条目胰岛素锌混悬液XM9AZ3
条目其他降血糖药物XM9EK1
条目二肽基肽酶4抑制剂XM9SM6