坎利酮Canrenone

更新时间：2025-05-27 22:53:44

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（甾体类化合物）
• 来源与性状
  坎利酮是螺内酯在体内的主要活性代谢产物，化学结构为21-羟基-3-氧代-17α-孕甾-4-烯-17β-羧酸-γ-内酯。其合成可通过醋酸去氢表雄酮经环氧化、内酯化及选择性脱氢等步骤制备。常温下为白色或类白色结晶性粉末，CAS编号976-71-6，分子式C22H28O3。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  作为螺内酯的代谢产物，其母体药物螺内酯属于非管制处方药。坎利酮本身未被单独列为管制药品，临床应用主要依附于螺内酯的药理作用。
• 临床价值
  替代药（A）
  坎利酮通过拮抗醛固酮受体发挥保钾利尿作用，但其独立临床应用有限，主要作为螺内酯的活性代谢物发挥作用。在特定情况下（如螺内酯不耐受时），可能作为替代治疗选择，但需严格监测电解质平衡。

二、核心功效与临床应用

• 醛固酮受体拮抗：竞争性抑制醛固酮与肾远曲小管及集合管细胞受体的结合，减少钠离子重吸收和钾离子排泄。
• 利尿作用：用于治疗与醛固酮升高相关的水肿（如肝硬化、充血性心力衰竭、肾病综合征）。
• 辅助治疗高血压：尤其适用于低钾血症风险或原发性醛固酮增多症患者。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 电解质紊乱：高钾血症（发生率约10%），严重时可致心律失常。
  • 内分泌影响：男性乳房发育、月经失调（与甾体结构相关）。
  • 胃肠道反应：恶心、腹痛等。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：高钾血症、急性肾功能不全、无尿症。
  • 相对禁忌：慢性肾脏病（GFR<30 mL/min）、糖尿病肾病（需谨慎监测血钾）。
  • 药物相互作用：避免与ACEI/ARB类、保钾利尿剂联用，以防叠加高钾风险。

参考文献

1. 螺内酯及其代谢产物坎利酮的药理学研究（《临床药理学杂志》）。
2. 甾体类利尿药的合成与代谢途径（《药物化学进展》）。
3. 醛固酮拮抗剂在心血管疾病中的应用指南（《中华心血管病杂志》）。

提示：具体用药方案需结合患者肾功能、电解质水平及合并用药情况，建议在专业医师指导下使用。