利尿药Diuretics

更新时间：2025-05-27 22:54:41

详细定义与分类

利尿药（Diuretics）是一类通过促进肾脏排尿功能，增加尿液生成和电解质（如钠、钾、钙、氯等）排出，从而调节体液容量和电解质平衡的药物。其核心作用是通过影响肾小管的重吸收功能实现。

细分类别

1. 高效能利尿药（袢利尿药）

   • 作用部位：亨利氏袢升支粗段
   • 代表药物：呋塞米（Furosemide）、布美他尼（Bumetanide）、托拉塞米（Torasemide）
   • 特点：快速、强效，主要用于急性水肿和严重液体潴留。

2. 中效能利尿药（噻嗪类利尿药）

   • 作用部位：远曲小管近端
   • 代表药物：氢氯噻嗪（Hydrochlorothiazide）、吲达帕胺（Indapamide）
   • 特点：温和降压和利尿，常用于慢性高血压和心力衰竭管理。

3. 低效能利尿药（保钾利尿药）

   • 作用部位：集合管
   • 代表药物：螺内酯（Spironolactone）、阿米洛利（Amiloride）、氨苯蝶啶（Triamterene）
   • 特点：拮抗醛固酮或直接抑制钠通道，减少钾丢失。

4. 渗透性利尿药

   • 作用机制：通过增加肾小管腔内渗透压，阻止水分重吸收
   • 代表药物：甘露醇（Mannitol）、尿素（Urea）
   • 用途：降低颅内压、眼内压及预防急性肾损伤。

5. 碳酸酐酶抑制剂

   • 作用部位：近曲小管
   • 代表药物：乙酰唑胺（Acetazolamide）
   • 特点：利尿作用弱，主要用于青光眼和高原反应。

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作用机制

利尿药的作用机制与其靶点密切相关：

1. 袢利尿药：抑制Na⁺-K⁺-2Cl⁻共转运体（NKCC2），阻断钠、钾、氯的重吸收，导致大量电解质和水排出。
2. 噻嗪类：抑制Na⁺-Cl⁻共转运体（NCC），减少钠和氯的重吸收，增加尿钠排泄。
3. 保钾利尿药：
   • 螺内酯：竞争性拮抗醛固酮受体，抑制钠-钾交换；
   • 阿米洛利/氨苯蝶啶：直接阻断上皮钠通道（ENaC）。
4. 渗透性利尿药：在肾小管内形成高渗环境，阻碍水的被动重吸收。
5. 碳酸酐酶抑制剂：抑制碳酸酐酶活性，减少HCO₃⁻和钠的重吸收，增加尿液pH值。

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限制信息

利尿药多数为非管制处方药，但以下情况需注意：

• 运动反兴奋剂领域：部分利尿药（如呋塞米、氢氯噻嗪）被世界反兴奋剂机构（WADA）列为禁用药物（因可掩盖其他兴奋剂使用或导致快速减重）。
• 医疗滥用风险：长期不当使用可导致电解质紊乱（低钾、低钠）、脱水、肾功能损伤，需严格监测。

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临床信息

主要应用方向：

1. 液体潴留相关疾病：心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合征水肿。
2. 高血压管理：尤其噻嗪类作为一线降压药（如氢氯噻嗪）。
3. 电解质紊乱纠正：如高钙血症（袢利尿药）、高钾血症（呋塞米）。
4. 特殊用途：
   • 甘露醇：降低颅内压和眼内压；
   • 乙酰唑胺：治疗青光眼或高原反应预防。

不良反应示例：

• 低钾血症（袢利尿药、噻嗪类常见）；
• 高钾血症（保钾利尿药过量）；
• 耳毒性（呋塞米大剂量静脉使用时）。

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参考文献

1. Brunton, L. L., & Knollmann, B. C. (2023). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (14th ed.). McGraw-Hill.
2. Katzung, B. G. (2021). Basic & Clinical Pharmacology (15th ed.). McGraw-Hill.
3. 中华医学会心血管病学分会. (2022). 《中国高血压诊疗指南（2022年修订版）》.
4. World Anti-Doping Agency. (2025). Prohibited List of Medications in Sports.