醛固酮受体拮抗剂和其他留钾剂Aldosterone antagonists and other potassium-sparing agents
更新时间：2025-05-27 22:55:08一、药物基本属性
药品分类
化学药品（螺内酯、依普利酮等为人工合成化合物）。
来源与性状
醛固酮受体拮抗剂及其他留钾剂通过人工合成或化学修饰获得，以螺内酯为代表，其化学结构与醛固酮相似，可竞争性结合肾小管及集合管中的盐皮质激素受体，阻断醛固酮的保钠排钾作用。这类药物多为白色或类白色结晶粉末，水溶性较低，需口服或静脉给药。
管理级别
非管制处方药（Rx-G）。因其可能引起电解质紊乱（如高钾血症），需在医师指导下使用，但未列入麻醉、精神或毒性药品管制范畴。
临床价值
- 首选药（F）：螺内酯用于治疗原发性醛固酮增多症、心力衰竭（抑制心肌纤维化）、难治性高血压。
- 精准干预药（P）：依普利酮选择性作用于盐皮质激素受体，用于需减少激素相关副作用（如男性乳房发育）的患者。
- 限制使用药（H3）：肾功能不全或高钾血症患者需严格评估风险后使用。
二、核心功效与临床应用
- 治疗水肿性疾病
- 联合袢利尿剂（如呋塞米）增强利尿效果，预防低钾血症，用于肝硬化腹水、慢性心源性水肿。
- 高血压管理
- 适用于盐敏感性高血压、难治性高血压，尤其合并低钾血症或醛固酮水平升高者。
- 心力衰竭
- 抑制心肌纤维化及心室重构，降低心衰住院率及死亡率（如RALES试验证实螺内酯对NYHA III-IV级患者的益处）。
- 原发性醛固酮增多症
- 多囊卵巢综合征（超说明书使用）
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 电解质紊乱：高钾血症（严重可致心律失常）、低钠血症。
- 内分泌影响：男性乳房发育（螺内酯）、月经紊乱、性欲减退。
- 胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻。
- 肾功能恶化：血肌酐升高（尤其在肾动脉狭窄患者中）。
禁忌与风险
- 绝对禁忌
- 高钾血症（血钾＞5.5 mmol/L）、严重肾功能不全（eGFR＜30 mL/min/1.73m²）、 Addison病。
- 相对禁忌
- 与ACEI/ARB联用（增加高钾风险）、非甾体抗炎药（降低利尿效果）。
- 监测要求
- 用药前及用药后第1周、第1个月监测血钾、肾功能；长期使用每3-6个月复查。
- 饮食调整
- 避免高钾食物（香蕉、土豆、橙汁），限制钠盐摄入以增强降压效果。
参考文献
（依据国际医学期刊及权威指南，包括《新英格兰医学杂志》、《欧洲心脏病学会心衰指南》及《高血压治疗专家共识》等）