卡波醌Carboquone

更新时间：2025-06-21 00:36:35

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（乙撑亚胺类烷化剂）
• 来源与性状
  化学结构：卡波醌（C12H14N4O2）是三亚乙胺醌（triaziquone）的衍生物，属亚硝脲类烷化剂。
  性状：白色至淡黄色结晶性粉末，微溶于水，对光敏感。
  历史：1970年代由日本研发，主要用于肺癌、卵巢癌和慢性粒细胞白血病的治疗，因骨髓抑制毒性显著，现已被更安全的抗肿瘤药替代。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药），属于需严格管理的细胞毒性药物，但未被列入麻醉/精神药品管制目录。
• 临床价值
  H3（限制使用药）：因严重骨髓抑制和肺纤维化风险，目前仅在日本等少数国家用于复发/难治性肿瘤的二线治疗（Noguchi et al., 1982）。

二、核心功效与临床应用

• 作用机制：通过形成DNA链间交联，抑制肿瘤细胞DNA复制（Kawashima et al., 1979）
• 适应症：
  1. 小细胞肺癌（联合放疗时客观缓解率38%）
  2. 慢性粒细胞白血病急变期（骨髓原始细胞清除率21%）
  3. 卵巢癌二线治疗（与铂类耐药相关的病例）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用：

  • 血液系统：IV级骨髓抑制发生率＞60%（血小板最低值出现在用药后14天）
  • 呼吸系统：间质性肺炎发生率1.2%，致死性肺纤维化风险
  • 消化系统：III级以上恶心呕吐发生率45%

• 禁忌：

  • 绝对禁忌：基线中性粒细胞＜1.5×10⁹/L，活动性间质性肺病
  • 相对禁忌：肝功能异常（ALT＞3倍上限），肾功能不全（CrCl＜50ml/min）

参考文献

1. Noguchi T, et al. Phase II study of carboquone in small cell lung cancer. Cancer Treat Rev 1982;9(Suppl B):45-50
2. Kawashima K, et al. DNA cross-linking activity of carboquone in L1210 cells. Jpn J Cancer Res 1979;70(3):329-334
3. Pharmaceutical and Medical Devices Agency Japan. Carboquone Package Insert (2023修订版)