三亚胺醌Triaziquone
更新时间:2025-05-27 22:56:05一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(烷化剂类抗肿瘤药)
- 来源与性状
三亚胺醌为乙烯亚胺类衍生物,化学名称为3,6-二(2-甲氧代乙氧基)-2,5-二(吖丙啶基)-对二苯醌,分子式C₁₆H₂₂N₂O₆,分子量338.36。其外观为粉红色或棕红色疏松状或块状粉末,具有醌类化合物的典型结构特征。该药于20世纪中期研发,属于早期烷化剂类抗肿瘤药物。
- 管理级别
Rx-C3(医疗用毒性药品)
原因:作为烷化剂,三亚胺醌具有细胞毒性,可干扰DNA复制并引发严重骨髓抑制,需严格管控使用。
- 临床价值
历史药物(H2,自然淘汰药)
原因:虽曾用于恶性淋巴瘤、卵巢癌、乳腺癌等实体瘤及血液系统肿瘤,但因治疗窗窄、毒副作用显著,现已被安全性更高的新型烷化剂和靶向药物取代,临床应用已大幅减少。
二、核心功效与临床应用
- 抗肿瘤机制
通过烷化作用与DNA双链形成交叉联结,抑制肿瘤细胞增殖;其醌核在乏氧环境下易被还原,增强烷化活性,对实体瘤微环境具有一定选择性杀伤作用。
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适应症
- 恶性淋巴瘤(包括霍奇金淋巴瘤)
- 卵巢癌、乳腺癌、宫颈癌(二线治疗)
- 慢性粒细胞白血病急性变
- 真性红细胞增多症(历史用法)
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 骨髓抑制:剂量限制性毒性,表现为白细胞、血小板显著减少。
- 胃肠道反应:恶心、呕吐、黏膜溃疡。
- 肝肾功能损伤:长期使用可致转氨酶升高、蛋白尿。
- 局部刺激:静脉注射外渗可致组织坏死。
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禁忌与风险
- 绝对禁忌:严重骨髓抑制(粒细胞<1.5×10⁹/L)、妊娠期。
- 相对禁忌:肝肾功能不全、近期接受放疗或其他细胞毒药物治疗。
- 特殊警示:需定期监测血常规及肝肾功能,治疗间隔需≥48小时以降低蓄积毒性。
参考文献
药品说明书及相关药理学文献(具体文献略)。
注:具体用药需由肿瘤科医生评估患者个体情况后决策。