氯非宗Clofezone
更新时间:2025-05-27 22:53:07一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(丁基吡唑烷类非甾体抗炎药)
- 来源与性状
氯非宗(Clofezone)是吡唑烷类衍生物,化学名为1-苯基-2-(对氯苯基)-3,5-二氧代-1,2-二氮唑烷,白色结晶性粉末,难溶于水。1950年代作为保泰松的改良药物开发,旨在降低保泰松的血液毒性,但后续研究显示其安全性仍存在重大隐患。
- 管理级别
历史药物(H),具体为警示性退市药(H1)
原因:因严重血液系统不良反应(再生障碍性贫血、粒细胞缺乏症)及肝毒性,全球主要市场(如美国、欧盟)已于1970-1980年代撤市,中国未批准上市。
- 临床价值
历史药物(H1)
原因:因安全性问题被淘汰,目前无合法临床应用,仅作为药物警戒研究案例。
二、核心功效与临床应用
- 历史适应症
曾用于类风湿性关节炎、强直性脊柱炎的短期对症治疗,但因疗效不及后续NSAIDs(如吲哚美辛)且风险高,迅速被替代。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 血液系统:再生障碍性贫血(发生率约1/30,000)、粒细胞缺乏症
- 肝脏:胆汁淤积性肝炎、肝坏死
- 肾脏:间质性肾炎
- 胃肠道:溃疡、出血
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禁忌与风险
- 绝对禁忌:血液病史、肝肾功能不全、妊娠期
- 特殊警示:与华法林联用增加出血风险,与磺胺类药物交叉过敏
参考文献
- Inman WH. Study of fatal bone marrow depression with special reference to phenylbutazone and oxyphenbutazone. BMJ 1977.
- WHO Pharmaceuticals Newsletter 1985; No.3: Clofezone withdrawal in European markets.
- Martindale: The Extra Pharmacopoeia, 32nd ed. 1999: NSAIDs safety profiles.
(注:氯非宗因全球退市,近年无最新研究文献)