中枢神经系统兴奋药，阿片类拮抗药Central nervous system stimulants opiate antagonists
更新时间：2025-05-27 22:54:13一、药物基本属性
药品分类
化学药品（阿片受体拮抗剂）
来源与性状
阿片受体拮抗剂为人工合成的化学药物，通过竞争性结合阿片受体（主要为μ受体）阻断阿片类药物的作用。代表药物包括纳洛酮（Naloxone）、纳曲酮（Naltrexone）和盐酸纳美芬（Nalmefene）。纳洛酮为短效注射剂，纳曲酮可口服或长效注射，盐酸纳美芬兼具快速起效和较长的作用时间。
管理级别
非管制处方药（Rx-G）。
原因：阿片受体拮抗剂主要用于急救和戒断治疗，无成瘾性，未被列入麻醉药品或精神药品管制目录。
临床价值
首选药（F）。
原因：在阿片类药物中毒、术后麻醉催醒及呼吸抑制抢救中为一线药物，可快速逆转阿片类药物的中枢抑制效应，挽救生命。
二、核心功效与临床应用
- 逆转阿片类药物中毒：迅速拮抗阿片受体激动剂（如吗啡、芬太尼）导致的呼吸抑制、昏迷及低血压。
- 术后麻醉催醒：用于全麻后加速苏醒，减少阿片类镇痛药的残留效应。
- 酒精中毒辅助治疗：减轻酒精对中枢神经系统的抑制作用。
- 戒毒治疗：预防阿片类药物依赖者复吸（如纳曲酮的长效制剂）。
- 其他适应症：休克、昏迷的鉴别诊断及治疗。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 心血管系统：心动过缓、血压波动（高血压或低血压）、心律失常。
- 中枢神经系统：激动、震颤、意识错乱、戒断症状（如恶心、呕吐、肌肉疼痛）。
- 其他：口干、腹泻、尿潴留、皮肤瘙痒。
禁忌与风险
- 绝对禁忌：对阿片受体拮抗剂过敏者。
- 相对禁忌：
- 心血管疾病患者（可能诱发心律失常或血压骤变）。
- 阿片类药物依赖者（可能诱发急性戒断反应）。
- 风险提示：
- 需在医疗监护下使用，避免自行给药。
- 短效药物（如纳洛酮）可能需重复给药以维持疗效。
- 对非阿片类药物（如苯二氮䓬类）引起的中枢抑制无效。
参考文献
阿片受体拮抗剂通过竞争性阻断μ、κ受体，逆转阿片类药物的呼吸抑制和镇静作用，临床用于急救、术后催醒及戒断治疗。纳洛酮和纳曲酮为经典代表药物，盐酸纳美芬因半衰期较长适用于持续拮抗需求。使用中需警惕心血管副作用及戒断反应，严格遵循医疗规范。