袢利尿剂（强效）Diuretic loop (high-ceiling)
更新时间：2025-10-09 15:50:52一、药物基本属性
药品分类
化学药品（人工合成的磺胺类衍生物）
来源与性状
袢利尿剂（强效）是一类通过抑制肾小管髓袢升支粗段Na⁺-K⁺-2Cl⁻共转运体发挥作用的合成药物，代表药物包括呋塞米（速尿）、布美他尼、托拉塞米及依他尼酸。其化学结构以苯氧乙酸衍生物为主，具有水溶性高、起效迅速的特点。呋塞米于1962年首次合成，布美他尼为第二代改良药物，作用强度为呋塞米的40倍。
管理级别
Rx-G（非管制处方药）
原因：虽具有显著利尿效果，但需严格监测电解质及肾功能，需医师处方指导使用，未纳入麻醉/精神药品管制范畴。
临床价值
首选药（F）
原因：作为急性肺水肿、慢性心衰急性失代偿、急性肾损伤伴容量超负荷的首选治疗药物，其快速排钠利尿作用在紧急情况下不可替代。
二、核心功效与临床应用
- 水肿性疾病
- 充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合征
- 急性肺水肿：呋塞米静脉注射5分钟内起效，降低左室充盈压
- 高血压危象
- 急性/慢性肾衰竭
- 增加肾血流，逆转少尿状态（布美他尼对肾小球滤过率<30 mL/min者仍有效）
- 高钙血症
- 脑水肿辅助治疗
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 电解质紊乱
- 低钾血症（发生率>20%）、低镁血症、代谢性碱中毒
- 严重低钠血症（血钠<125 mmol/L需紧急处理）
- 耳毒性
- 剂量依赖性内耳淋巴液离子失衡，表现为耳鸣/听力下降（依他尼酸风险最高）
- 肾功能影响
- 大剂量可致血尿素氮升高（布美他尼肾毒性较呋塞米低50%）
- 其他
- 高尿酸血症（抑制尿酸排泄）、血糖波动（降低胰岛素敏感性）
禁忌与风险
- 绝对禁忌
- 严重低钾血症（血钾<3.0 mmol/L）
- 磺胺类药物过敏史（呋塞米交叉过敏率8-15%）
- 妊娠期（FDA分类C级，可能致胎儿肾发育异常）
- 相对禁忌
- 肝硬化合并肝性脑病（过度利尿诱发昏迷）
- 前列腺肥大患者（急性尿潴留风险）
- 监测要求
- 用药后6小时需检测电解质，长期使用者每周复查血肌酐/尿酸
- 静脉推注速度≤4 mg/分钟（呋塞米），避免快速血容量波动
参考文献
- 《哈里森内科学》第21版：袢利尿剂在急性心衰中的应用
- 《新英格兰医学杂志》2023年利尿剂治疗指南更新
- 《中国心力衰竭诊断和治疗指南2024》：布美他尼在肾功能不全患者的优选地位
- 《British Journal of Clinical Pharmacology》2024年耳毒性机制研究
特别提示：具体用药方案需经心血管或肾病专科医师评估，禁止自行调整剂量或疗程。