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氟胞嘧啶Flucytosine

更新时间:2025-05-27 22:53:34

一、药物基本属性

药品分类
化学药品

来源与性状
氟胞嘧啶为人工合成的抗代谢类抗真菌药,化学名为5-氟胞嘧啶。其片剂为白色或类白色片,注射液为无色或几乎无色的澄明液体。

管理级别
非管制处方药(Rx-G)
原因:属于需医生开具的全身用抗真菌药,但未列入麻醉、精神、毒性或放射性药品管制范畴。

临床价值
替代药(A)
原因:常与两性霉素B联用以增强疗效,单用易产生耐药性,不作为一线首选。


二、核心功效与临床应用

核心功效

  1. 抑制真菌核酸合成:通过真菌胞嘧啶透酶转化为5-氟尿嘧啶,竞争性抑制胸苷酸合成酶,干扰DNA和RNA合成。
  2. 破坏真菌细胞壁:干扰几丁质和葡聚糖的生物合成,降低细胞壁完整性。

临床应用

  1. 隐球菌属感染:隐球菌性脑膜炎(联合两性霉素B)、肺部及播散性感染。
  2. 念珠菌属感染:心内膜炎、败血症、尿路及肺部感染。
  3. 耐药性真菌感染辅助治疗:与其他抗真菌药联用降低耐药风险。

三、使用禁忌与注意事项

副作用

  1. 胃肠道反应:恶心、呕吐、腹泻(发生率约6%-12%)。
  2. 血液毒性:白细胞减少、血小板减少,偶见再生障碍性贫血(与血药浓度过高相关)。
  3. 肝毒性:一过性转氨酶升高,罕见胆红素升高或肝肿大。
  4. 神经精神异常:头痛、幻觉、定向障碍(发生率<5%)。

禁忌与风险

  1. 绝对禁忌
    • 严重肝肾功能不全(清除率降低导致毒性蓄积)。
    • 对氟胞嘧啶过敏史。
  2. 相对禁忌
    • 骨髓抑制患者(需严密监测血常规)。
    • 妊娠期(动物实验显示致畸性,人类数据有限)。

注意事项

  1. 血药浓度监测:推荐维持血药浓度25-100 μg/mL,>100 μg/mL显著增加毒性风险。
  2. 药物相互作用
    • 与两性霉素B联用可增强肾毒性及骨髓抑制。
    • 避免与骨髓抑制药物(如化疗药)联用。
  3. 特殊人群:老年患者需根据肌酐清除率调整剂量。

医疗建议
氟胞嘧啶需在医生指导下使用,治疗期间需定期监测肝功能、血常规及血药浓度。若出现皮疹、持续呕吐或意识障碍,应立即停药并就医。

条目阿尼芬净XM0HG4
条目卡泊芬净XM0K47
条目米卡芬净XM1F82
条目咪唑衍生物XM2SD6
条目制霉菌素XM32L5
条目氟胞嘧啶XM3BU7
条目三唑和四唑衍生物XM4GT1
条目特比萘芬XM7HQ1
条目抗真菌抗生素XM7S10
条目灰黄霉素XM8YE6