阿福特罗Formoterol
更新时间：2025-10-09 15:50:52一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品（长效选择性β2肾上腺素受体激动剂）
- 来源与性状
阿福特罗（Formoterol）是人工合成的苯乙醇胺衍生物，化学名为（R,R）-N-[2-羟基-5-[（1RS）-1-羟基-2-[[（1RS）-2-（4-甲氧基苯基）-1-甲基乙基]氨基]乙基]苯基]甲酰胺。常温下为白色结晶粉末，分子式为C19H24N2O4，分子量为344.4 g/mol。最早由日本山之内制药开发，1998年在日本获批上市。
- 管理级别
Rx-G（非管制处方药）
原因：属于β2受体激动剂类支气管扩张剂，需凭医师处方使用，但未被列入《麻醉药品和精神药品管理条例》或《医疗用毒性药品管理办法》管制范畴。
- 临床价值
精准干预药（P）
原因：作为长效β2受体激动剂（LABA），适用于特定呼吸系统疾病（如哮喘、COPD）的维持治疗，需与吸入性糖皮质激素（ICS）联合使用，具有快速起效（1-3分钟）和持续作用（12小时）的特性。
二、核心功效与临床应用
- 支气管哮喘
联合ICS用于≥5岁患者的长期维持治疗（证据等级：A，GINA 2023指南）
- 慢性阻塞性肺疾病（COPD）
作为支气管扩张剂与ICS/长效抗胆碱能药物（LAMA）联合应用（GOLD 2024推荐）
- 运动性支气管痉挛预防
美国FDA批准用于≥5岁患者的运动诱发性支气管收缩预防（需在运动前至少15分钟给药）
三、使用禁忌与注意事项
副作用（发生率≥1%）
- 神经系统：震颤（17%）、头晕（4.3%）
- 心血管系统：心动过速（2.1%）、血压升高（1.8%）
- 代谢系统：低钾血症（剂量依赖性，发生率1.2%）
- 呼吸系统：反常支气管痉挛（0.7%）
- 其他：口干（3.5%）、肌肉痉挛（1.5%）
禁忌与风险
- 绝对禁忌
- 对活性成分或乳糖辅料过敏者
- 急性哮喘发作期（需用速效β2激动剂抢救）
- 未控制的甲状腺毒症或嗜铬细胞瘤
- 特殊人群警告
- 心血管疾病患者：可能加重心肌缺血或心律失常（NEJM 2019研究显示QT间期延长风险）
- 糖尿病患者：可能引发酮症酸中毒（FDA黑框警告）
- 孕妇：妊娠C类，仅当收益明确大于风险时使用（Plos One 2021队列研究）
- 药物相互作用
- 与黄嘌呤衍生物/类固醇/利尿剂联用可增加低钾血症风险
- 与MAO抑制剂联用可能引发血压危象
参考文献
- Global Initiative for Asthma (GINA) 2023 Report
- FDA Drug Safety Communication on LABA (2022更新)
- NEJM 2019; 380(10):947-959 "Cardiovascular Safety of Long-Acting β2-Agonists"
- European Respiratory Journal 2020; 56(2):2000688
- 中国《支气管哮喘防治指南（2020年版）》