β肾上腺素能受体激动剂Predominantly beta-adrenoreceptor agonists
更新时间：2025-05-27 22:52:39详细定义与分类
β肾上腺素能受体激动剂（Predominantly beta-adrenoreceptor agonists）是一类通过激活β肾上腺素能受体（β1、β2、β3受体）发挥效应的药物。其分类基于受体选择性和作用特性：
- 非选择性β受体激动剂：同时激活β1、β2受体（如肾上腺素、异丙肾上腺素）。
- 选择性β1受体激动剂：主要作用于心脏β1受体（如多巴酚丁胺、扎莫特罗）。
- 选择性β2受体激动剂：主要作用于支气管和血管平滑肌β2受体（如沙丁胺醇、特布他林）。
- β3受体激动剂：作用于脂肪组织和膀胱的β3受体（如米拉贝隆，用于治疗膀胱过度活动症）。
作用机制
β受体激动剂通过以下机制发挥作用：
- β1受体激活：增强心肌收缩力（正性肌力作用）和心率（正性频率作用），增加心输出量（如多巴酚丁胺）。
- β2受体激活：松弛支气管平滑肌（缓解哮喘）、扩张血管（改善血流）及抑制肥大细胞释放炎症介质。
- β3受体激活：促进脂肪分解（生热作用）及调节膀胱平滑肌松弛。
药物通过模拟交感神经递质（如去甲肾上腺素）与受体结合，触发G蛋白偶联信号通路（如cAMP-PKA通路），最终产生效应。
限制信息
β肾上腺素能受体激动剂整体不属于国际或国内严格管制的麻醉药品或精神药物，但多数为处方药（如沙丁胺醇吸入剂、多巴酚丁胺注射剂）。滥用风险较低，但需注意：
- 过量风险：可能导致严重心律失常、高血压危象或低钾血症（如沙丁胺醇过量）。
- 运动兴奋剂滥用：部分β2激动剂（如克仑特罗）曾被非法用于动物饲料增重，中国已明确禁止其在食品工业中的使用。
临床信息
β受体激动剂的临床应用包括：
- 心血管系统：
- 多巴酚丁胺用于急性心力衰竭或心源性休克的短期支持治疗。
- 肾上腺素作为心脏骤停的抢救用药（通过β1受体增强心肌收缩力）。
- 呼吸系统：
- 沙丁胺醇和福莫特罗作为支气管扩张剂，用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病（COPD）急性发作。
- 其他用途：
- 特布他林用于预防早产（通过抑制子宫平滑肌收缩）。
- 米拉贝隆用于治疗膀胱过度活动症（通过β3受体松弛逼尿肌）。
不良反应：常见心悸、手抖、头痛；长期使用β2激动剂可能导致受体下调和疗效减弱。
参考文献
- Rang, H.P., et al. (2021). Rang & Dale's Pharmacology (9th ed.). Elsevier.
- Brunton, L.L., et al. (2023). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (15th ed.). McGraw-Hill.
- 中国国家卫生健康委员会. (2022). 临床诊疗指南-药理学分册. 人民卫生出版社.
- European Medicines Agency. (2020). Guideline on the clinical development of beta-agonists for respiratory diseases. EMA/CHMP/452136/2018.