选择性β2肾上腺素受体激动剂Selective beta-2-adrenoceptor agonists
更新时间：2025-05-27 22:55:22一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品，属于β肾上腺素能受体激动剂的亚类，选择性作用于β2受体。
- 来源与性状
人工合成的苯乙醇胺衍生物，常见剂型包括吸入气雾剂、片剂及注射剂。此类药物自20世纪60年代起用于临床，通过结构优化提升对β2受体的选择性，减少对β1受体的作用。
- 管理级别
Rx-G（非管制处方药）。
原因：短效制剂（如沙丁胺醇）在部分国家作为OTC-B（乙类非处方药）管理，但长效制剂（如沙美特罗）及联合用药（如糖皮质激素复方制剂）需凭处方使用。无成瘾性或特殊管制成分。
- 临床价值
首选药（F）：短效β2激动剂（如沙丁胺醇）为哮喘急性发作的一线急救药物；
精准干预药（P）：长效β2激动剂（如福莫特罗）联合吸入糖皮质激素用于中重度哮喘和慢性阻塞性肺疾病（COPD）的长期控制。
二、核心功效与临床应用
- 支气管扩张：通过激活气道平滑肌β2受体，松弛支气管，缓解哮喘和COPD的气道痉挛。
- 抗炎作用：减少肥大细胞脱颗粒及炎症介质（如组胺、白三烯）释放，降低气道高反应性。
- 临床应用：
- 短效制剂（沙丁胺醇、特布他林）：用于急性哮喘发作、运动性支气管痉挛的快速缓解；
- 长效制剂（沙美特罗、福莫特罗）：联合吸入糖皮质激素（如氟替卡松/沙美特罗、布地奈德/福莫特罗）用于持续性哮喘和COPD的维持治疗。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用：
- 常见：心悸、骨骼肌震颤（尤其口服或静脉给药）、低钾血症；
- 吸入剂型：口咽刺激、声嘶；
- 长期使用长效制剂：可能掩盖气道炎症，需严格联用糖皮质激素。
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禁忌与风险：
- 禁忌证：对药物成分过敏、未控制的心律失常、肥厚型梗阻性心肌病；
- 慎用人群：甲状腺功能亢进、糖尿病、高血压患者；
- 风险提示：过量使用短效制剂可能导致“β2受体脱敏”，加重气道阻塞；避免与β受体阻滞剂（如美托洛尔）联用，因后者可拮抗支气管扩张作用。
参考文献
- β2受体激动剂的分类与作用机制（2022）；
- 哮喘及COPD联合治疗指南（2023）；
- 药物不良反应与禁忌证研究（2022）。
（注：具体用药需遵医嘱，个体化评估风险与获益。）