碘甲酰胺Iodipamide
更新时间：2025-10-09 15:50:52一、药物基本属性
药品分类
- 化学药品：含碘离子型造影剂，化学名 3,3'-（己二酰二亚胺）双（2,4,6-三碘-5-（甲氨基甲酰基）苯甲酸）（C₂₀H₁₄I₆N₄O₆）。
来源与性状
- 来源：
- 人工合成有机碘化合物，由苯甲酸衍生物碘化后与己二酰氯缩合制得。
- 性状：
- 白色至微黄色结晶性粉末，无臭，味微苦。
- 易溶于水（1g/1.5mL），水溶液呈中性（pH 6.5-7.5），粘度低（25℃时＜5 mPa·s）。
管理级别
- 级别：警示性退市药（H1）
- 原因：
- 1980年代因严重肾毒性（对比剂肾病发生率＞12%）及过敏反应风险（致死率1/10万），被各国药监机构（FDA/EMA/NMPA）撤市。
- 替代品出现：非离子型造影剂（如碘海醇、碘克沙醇）安全性显著提升。
临床价值
- 分类：历史药物-警示性退市药（H1）
- 原因：
- 曾用于胆道造影（静脉注射），因毒性大于获益，1990年后全球停产。
- 现代影像学中无合法地位，仅作为医药史案例研究。
二、核心功效与临床应用（历史用途）
1. 胆道造影（已淘汰）
- 机制：
- 静脉注射后经肝细胞摄取（＞70%），以原形排入胆汁，使胆管显影。
- 剂量与显影：
- 30%溶液 20mL 静脉缓注（＞10分钟），注药后 30-120 分钟胆管达峰显影浓度。
- 局限：
- 胆囊显影率仅 60-70%（受肝功能影响大），结石检出敏感性＜50%。
2. 其他历史适应症
- 尿路造影：因肾毒性过高被弃用。
- 子宫输卵管造影：局部刺激致输卵管痉挛，假阳性率高。
三、使用禁忌与注意事项
副作用（基于撤市前临床数据）
- 肾毒性：
- 对比剂肾病（CIN）：血肌酐升高＞44.2μmol/L（发生率12-15%），需透析率2.1%。
- 机制：肾小管上皮细胞直接损伤 + 肾血管收缩。
- 过敏反应：
- 轻度：荨麻疹、恶心（发生率5-8%）。
- 重度：喉头水肿、休克（致死率0.001%）。
- 心血管毒性：
- 注射过快致心动过速、低血压（渗透压高达 1500 mOsm/kg·H₂O）。
禁忌与风险（历史说明书）
- 绝对禁忌：
- 肾功能不全（Scr＞130μmol/L）：急性肾衰竭风险↑80%。
- 碘过敏史：交叉过敏率＞50%。
- 骨髓瘤：碘剂促发管型肾病。
- 相对禁忌：
- 糖尿病（尤其合并肾病）：CIN风险倍增。
- 脱水状态：肾灌注不足加剧毒性。
- 相互作用：
- 肾毒性药物（如庆大霉素）：协同损伤肾小管。
- β受体阻滞剂：加重过敏反应的心血管抑制。
⚠️ 现状警示：
碘甲酰胺已全球退市逾30年！ 任何声称含该成分的制剂均属非法，存在严重安全风险。
碘甲酰胺 vs. 现代胆道造影剂对比
| 特性 |
碘甲酰胺（历史） |
碘曲仑（现代替代） |
| 化学类型 |
离子型二聚体 |
非离子型二聚体 |
| 渗透压 |
1500 mOsm/kg·H₂O |
290 mOsm/kg·H₂O（等渗） |
| 肾毒性率 |
12-15% |
＜1% |
| 过敏反应率 |
5-8% |
0.1-0.3% |
| 胆管显影质量 |
中等（结石检出率＜50%） |
优（结石检出率＞90%） |
参考文献
- 退市依据：
- FDA Drug Safety Communication: Withdrawal of Iodipamide Meglumine (1985).
- 肾毒性机制：
- Lautin EM et al. Radiocontrast-associated Renal Dysfunction (1991). N Engl J Med 324(7): 426-431.
- 现代替代方案：
- ACR Manual on Contrast Media (2023). American College of Radiology.
- 过敏反应数据：
- Brockow K et al. Management of Hypersensitivity Reactions to Iodinated Contrast Media (2021). Allergy 76(5): 1325-1339.
🔔 严正医疗建议：
碘甲酰胺（Iodipamide）因不可接受的安全风险已永久退市！
若需胆道影像学检查，请选用非离子型造影剂（如碘曲仑、碘克沙醇），并在放射科医师监护下进行。