左旋多巴、脱羧酶抑制剂和COMT抑制剂Levodopa, Decarboxylase inhibitor and COMT inhibitor
更新时间:2025-05-27 22:55:52一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(复方制剂)
- 来源与性状
左旋多巴是酪氨酸的羟基化衍生物,脱羧酶抑制剂(如苄丝肼、卡比多巴)为人工合成化合物。复方制剂通常以片剂形式存在,例如多巴丝肼片含左旋多巴200mg与苄丝肼50mg(比例为4:1),卡比多巴与左旋多巴的复方制剂比例常为1:10或1:4。
- 管理级别
非管制处方药(Rx-G)。因复方制剂需专业医师评估后使用,但未列入麻醉、精神类或特殊管制药品范畴。
- 临床价值
首选药(F)。作为帕金森病及症状性帕金森综合征的一线治疗方案,通过补充脑内多巴胺水平改善运动症状,联合外周脱羧酶抑制剂显著减少药物外周代谢相关副作用。
二、核心功效与临床应用
- 适应症
- 原发性帕金森病;
- 症状性帕金森综合征(如脑炎后、动脉硬化性或中毒性);
- 改善帕金森病患者的步态僵直和直立性低血压。
- 作用机制
左旋多巴通过血脑屏障进入中枢神经系统,经多巴脱羧酶转化为多巴胺,补充基底神经节多巴胺不足;脱羧酶抑制剂(苄丝肼、卡比多巴)抑制外周多巴脱羧酶,减少左旋多巴在脑外转化为多巴胺,从而降低外周副作用(如恶心、心律失常),并提高脑内药物浓度。
三、使用禁忌与注意事项
- 禁忌症
- 对左旋多巴或脱羧酶抑制剂过敏者;
- 25岁以下患者(可能影响骨骼发育);
- 孕妇、闭角型青光眼、严重精神疾病患者;
- 与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)合用(可能引发高血压危象)。
- 副作用
- 神经系统:焦虑、失眠、异动症(如“开关现象”);
- 心血管系统:直立性低血压、心律失常;
- 消化系统:恶心、呕吐、腹泻;
- 其他:皮疹、尿液变色(因代谢产物)。
- 注意事项
- 肝功能不全、心血管疾病患者需谨慎调整剂量;
- 长期使用可能加速运动症状波动,需定期评估疗效;
- 避免与高蛋白饮食同服(影响吸收);
- 需逐步调整剂量以减少胃肠道反应。
参考文献
(根据用户提供的权威医学资料整理)