洛莫司汀Lomustine

更新时间：2025-05-27 22:55:44

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（亚硝基脲类烷化剂）。
• 来源与性状
  洛莫司汀为人工合成的亚硝基脲类衍生物，化学名为1-(2-氯乙基)-3-环己基-1-亚硝基脲。常温下为黄色结晶性粉末，脂溶性高，可制成胶囊剂（40mg、50mg、100mg）。该药自20世纪70年代起用于临床，通过释放氯乙氨基发挥烷化作用，破坏DNA结构与功能。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。虽具有细胞毒性，但未纳入麻醉药品、精神药品或医疗用毒性药品管制范畴。
• 临床价值
  替代药（A）。主要用于脑胶质瘤的二线治疗及部分实体瘤联合化疗方案，因骨髓抑制显著且存在迟发性毒性，需严格评估风险效益比后使用。

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二、核心功效与临床应用

1. 中枢神经系统肿瘤

   • 原发性脑胶质瘤（成胶质细胞瘤、星形细胞瘤）的术后辅助治疗或复发控制。
   • 脑转移瘤的姑息治疗（尤其联合放疗）。

2. 实体瘤

   • 霍奇金淋巴瘤（联合MOPP方案）、非霍奇金淋巴瘤的二线治疗。
   • 小细胞肺癌、胃癌、直肠癌的联合化疗（需基于患者耐受性调整剂量）。

3. 其他

   • 黑色素瘤的辅助治疗（部分研究支持其联合免疫疗法）。

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三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 骨髓抑制：剂量限制性毒性，表现为白细胞及血小板减少（潜伏期4-6周，持续1-2周）。
  2. 消化道反应：恶心、呕吐（给药后3-6小时出现，持续24小时）。
  3. 肺毒性：罕见但严重的间质性肺炎或肺纤维化（需长期监测肺功能）。
  4. 肝肾损害：可能引发转氨酶升高或肾小管损伤。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：
     • 严重骨髓功能不全（基线中性粒细胞<1.5×10⁹/L或血小板<100×10⁹/L）。
     • 对亚硝基脲类药物过敏史。
     • 妊娠及哺乳期（具致畸性）。
  2. 相对禁忌：
     • 既往接受过胸部放疗或博来霉素治疗（增加肺毒性风险）。
     • 肾功能不全（需调整剂量）。

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特别提示

洛莫司汀的骨髓抑制具有累积性和延迟性，治疗期间需每2周监测血常规，直至给药后6周。患者应避免接种活疫苗，并注意预防感染。任何用药调整须由肿瘤专科医生根据患者个体情况制定。

（注：以上信息基于药理学文献及临床指南，具体用药请遵医嘱并参考最新版药品说明书。）