选择性5-羟色胺再摄取抑制剂Selective serotonin reuptake inhibitors

更新时间：2025-05-27 22:56:26

详细定义与分类

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（Selective Serotonin Reuptake Inhibitors, SSRIs）属于抗抑郁药（Antidepressants）下的核心子类别。 定义：SSRIs是一类通过选择性抑制突触前神经元对5-羟色胺（5-HT）再摄取，增强中枢神经系统5-HT能神经传递的化合物。其化学结构多样性较高，但均具有对5-HT转运体（SERT）的高度亲和力及低脱靶效应特征。 细分类别：

1. 苯基哌啶类（如氟西汀）
2. 萘甲氧基衍生物（如舍曲林）
3. 氯代苯并呋喃衍生物（如帕罗西汀）
4. 磺酰胺类（如文拉法辛，兼具NE再摄取抑制作用）

作用机制

SSRIs通过阻断神经突触前膜SERT蛋白介导的5-HT再摄取过程，增加突触间隙5-HT浓度，进而激活突触后膜5-HT1A、5-HT2A等受体。长期用药可诱导受体敏感性下调与神经可塑性改变。与三环类抗抑郁药（TCAs）相比，其对去甲肾上腺素能系统及组胺受体作用显著减弱，故副作用谱更优。

限制信息

SSRIs在大多数国家（包括中国、美国、欧盟）均属于处方药（Rx），非管制药物（Non-Controlled Substance）。其医学用途明确，无显著滥用倾向，但需注意：

• 突然停药可能导致停药综合征（表现为头晕、激越等）
• 剂量依赖性出血风险（通过抑制血小板5-HT摄取）
• 与MAOIs联用时可能引发致命性5-HT综合征

临床信息

SSRIs为抑郁症（单相/双相抑郁相）、焦虑障碍（GAD、惊恐障碍）、强迫症、创伤后应激障碍（PTSD）及经前焦虑障碍（PMDD）的首选治疗药物。近年研究扩展至神经性贪食症及慢性疼痛管理（如纤维肌痛症）。疗效通常在持续用药2-4周后显现，需定期监测患者情绪波动及自杀风险。

参考文献

1. Brunton LL, Knollmann BC. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. 14th ed. McGraw Hill Education; 2021.
2. Pizzagalli DA. "Pathophysiology of Depression: Mechanisms and Emerging Targets." Cell. 2022;185(11):1795-1816.
3. Bandelow B, et al. "Pharmacological Treatments of Anxiety Disorders: 2022 Evidence-Based Practical Recommendations." Int J Neuropsychopharmacol. 2023;26(1):1-18.
4. 中华医学会精神病学分会. 中国抑郁障碍防治指南. 人民卫生出版社; 2021.