奥氮平Olanzapine
更新时间:2025-05-27 22:53:59一、药物基本属性
药品分类
化学药品(第二代非典型抗精神病药,属噻吩苯二氮䓬类衍生物)。
来源与性状
奥氮平是通过化学合成制备的白色或类白色结晶性粉末,分子式为C₁₇H₂₀N₄S,具有高度脂溶性。其药理作用通过拮抗多巴胺D₂受体及5-HT₂A受体实现,同时对组胺H1、胆碱能M1受体等也有一定亲和力。
管理级别
非管制处方药(Rx-G),原因:未列入麻醉药品、精神药品或医疗用毒性药品目录,但需凭医师处方使用。
临床价值
首选药(F),原因:对精神分裂症阳性/阴性症状及双相情感障碍躁狂发作具有明确疗效,且耐受性优于部分传统抗精神病药;限制使用药(H3)警示,因长期使用可能导致代谢综合征及迟发性运动障碍风险。
二、核心功效与临床应用
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精神分裂症
- 治疗急慢性精神分裂症,显著改善幻觉、妄想、情感淡漠等症状。
- 起始剂量10mg/日,维持剂量5-20mg/日,需个体化调整。
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双相情感障碍
- 急性躁狂发作单药治疗起始剂量15mg/日,联合治疗为10mg/日。
- 预防复发推荐10mg/日,需持续监测情绪波动。
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特殊人群应用
- 肝肾功能不全者初始剂量5mg/日,谨慎滴定。
- 老年患者(≥65岁)建议低剂量起始,监测体位性低血压及认知功能。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 常见(≥1%):嗜睡、体重增加(平均增重4-6kg/年)、血糖/血脂升高、静坐不能、转氨酶升高。
- 严重但罕见:恶性综合征(NMS,<0.01%)、迟发性运动障碍(长期使用风险增加)、中性粒细胞减少(联用丙戊酸时风险达4.1%)。
禁忌与风险
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绝对禁忌:
- 对奥氮平过敏者。
- 闭角型青光眼(因抗胆碱能效应可能加重病情)。
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相对禁忌与风险管控:
- 代谢异常:基线及每3个月监测体重、空腹血糖、血脂;糖尿病高危人群优先选择代谢影响较小的抗精神病药。
- 心血管风险:QT间期延长者避免联用其他致QT延长药物;老年患者监测血压及心率。
- 神经系统风险:帕金森病患者禁用(加重运动症状);癫痫史者慎用(可能降低惊厥阈值)。
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特殊人群警示:
- 孕妇:妊娠后期使用可能导致新生儿锥体外系反应或戒断症状(如震颤、呼吸窘迫),需评估获益风险比。
- 哺乳期:药物可通过乳汁分泌,建议终止哺乳。
- 儿童:18岁以下禁用(青少年试验显示更显著的代谢紊乱及催乳素升高)。
四、重要临床提示
- 剂量调整:吸烟者因肝酶诱导效应可能需要更高剂量,非吸烟老年女性则需更低起始量。
- 停药策略:逐渐减量以避免撤药反应(如焦虑、失眠),骤停可能诱发症状反弹。
- 中毒处理:过量(>450mg)可能致昏迷或心律失常,需活性炭吸附及支持治疗,无特效解毒剂。
参考文献
(依据国家药品监督管理局核准说明书及《精神分裂症防治指南(第二版)》)