二氮杂卓、氧氮杂卓、硫氮杂卓和恶庚英类Diazepines, oxazepines, thiazepines and oxepines

更新时间：2025-10-09 15:50:52

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（苯并二氮杂卓类衍生物为主）。
• 来源与性状
  该类药物的核心结构为苯环与七元含氮杂环（如二氮杂卓、氧氮杂卓、硫氮杂卓或恶庚英）稠合而成。例如，地西泮（Diazepam）为1,4-苯并二氮杂卓的衍生物，氯氮卓（Chlordiazepoxide）则含氯取代基。这类化合物多为白色至类白色结晶性粉末，难溶于水，易溶于有机溶剂（如三氯甲烷、丙酮）。
• 管理级别
  Rx-C2.2（第二类精神药品），因其具有中枢神经抑制作用，长期使用可能导致依赖性，需严格管控处方使用。
• 临床价值
  **首选药（F）与限制使用药（H3）**并存：
  作为抗焦虑、镇静催眠及抗惊厥的首选药物，临床价值显著；但因成瘾性风险，需限制长期使用。

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二、核心功效与临床应用

• 抗焦虑：通过增强γ-氨基丁酸（GABA）能神经传递，缓解广泛性焦虑症及急性焦虑状态。
• 镇静催眠：用于短期治疗失眠，尤其针对入睡困难型失眠。
• 抗惊厥：辅助治疗癫痫持续状态及破伤风等惊厥性疾病。
• 肌肉松弛：缓解骨骼肌痉挛相关疼痛（如腰肌劳损）。
• 术前镇静：减少手术前患者的紧张情绪。

典型药物：地西泮、氯氮卓、奥沙西泮、艾司唑仑、阿普唑仑等。

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三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

1. 中枢抑制：嗜睡、头晕、共济失调。
2. 依赖性：长期使用易产生生理和心理依赖，突然停药可致戒断反应（如震颤、失眠）。
3. 呼吸抑制：大剂量或联合其他中枢抑制剂（如酒精）可致呼吸衰竭。
4. 肝毒性：部分药物经肝脏代谢，肝功能不全者需慎用。

• 禁忌与风险

1. 禁忌人群：重症肌无力、急性闭角型青光眼、严重呼吸功能不全患者及妊娠早期。
2. 药物相互作用：与阿片类镇痛药、抗抑郁药联用可增强中枢抑制效应；肝酶诱导剂（如利福平）可能降低血药浓度。
3. 特殊警示：老年患者易出现跌倒风险，需调整剂量。

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参考文献

（注：文献信息基于用户提供的学术资料整合，涵盖苯并二氮杂卓类药物的化学特性、药理学作用及临床管理规范。）

特别提示：具体用药方案需由临床医生根据患者个体情况制定，避免自行调整剂量或疗程。