奥沙米特Oxatomide

更新时间：2025-05-27 22:54:57

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（第一代抗组胺药，哌嗪衍生物）
• 来源与性状
  奥沙米特（Oxatomide）是人工合成的哌嗪类化合物，化学名为N,N-二甲基-4-[3-(1-苯乙基)咪唑-1-基]丁基-1-哌嗪甲酰胺。白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于有机溶剂。1980年代初期研发上市，主要用于过敏性疾病治疗。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：属于常规抗组胺药物，无成瘾性及特殊管制需求，符合中国《处方药与非处方药分类管理办法》对普通处方药的定义。
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：第二代抗组胺药（如西替利嗪、氯雷他定）因无中枢镇静作用已成为首选，奥沙米特因其镇静副作用及多效抗炎作用，适用于对二代药物不耐受或需辅助抗炎治疗的患者。

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二、核心功效与临床应用

1. 抗组胺作用
   • 拮抗H1受体，缓解过敏性鼻炎、荨麻疹的瘙痒、鼻塞等症状。
2. 抗炎作用
   • 抑制肥大细胞释放组胺、类胰蛋白酶、前列腺素D2（PGD2）及白三烯C4（LTC4）[1]；
   • 减少中性粒细胞中磷脂酶A2活性，抑制花生四烯酸代谢（如白三烯B4和血小板活化因子）[1]。
3. 临床应用
   • 慢性荨麻疹、过敏性鼻炎辅助治疗；
   • 轻度支气管哮喘的辅助控制（需联合其他药物）。

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三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 中枢神经系统：嗜睡、乏力（发生率约15%）；
  • 消化系统：口干、恶心、腹痛；
  • 罕见：肝功能异常（ALT升高）、皮疹。

• 禁忌与风险

  • 禁忌症：对哌嗪类药物过敏者、严重肝功能不全者；
  • 慎用人群：孕妇（C类风险，缺乏安全性数据）、青光眼患者（抗胆碱能效应可能加重病情）；
  • 药物相互作用：与中枢抑制剂（如酒精、苯二氮䓬类）联用可能增强镇静作用。

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参考文献

1. Marone G, et al. Antiinflammatory effects of oxatomide. J Allergy Clin Immunol. 1999;103(5 Pt 1):S35-S42. doi:10.1016/S0091-6749(99)70147-8.
2. 中国国家药品监督管理局. 处方药与非处方药分类管理目录（2023年版）.
3. Simons FER. Advances in H1-antihistamines. N Engl J Med. 2004;351(21):2203-2217.

注意：具体用药需结合患者情况，建议在医生指导下使用。