扎鲁司特Zafirlukast

更新时间：2025-05-27 22:54:57

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（选择性白三烯受体拮抗剂）
• 来源与性状
  扎鲁司特为人工合成的喹啉类衍生物，通过特异性拮抗白三烯受体（CysLT1）发挥药理作用。其化学结构以苯环和喹啉环为核心，具有高脂溶性，口服后需经肝脏代谢活化。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：属于需凭处方使用的常规呼吸系统药物，无成瘾性或特殊管制成分，无需纳入麻醉、精神或毒性药品管理范畴。
• 临床价值
  替代药（A）
  原因：作为哮喘和慢性阻塞性肺疾病（COPD）的二线治疗药物，适用于对吸入糖皮质激素或β2受体激动剂疗效不佳的患者，或作为联合治疗的补充。

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二、核心功效与临床应用

1. 哮喘维持治疗
   通过拮抗气道平滑肌的白三烯受体，减少支气管收缩和炎症反应，改善慢性哮喘症状，降低急性发作频率。
2. COPD辅助治疗
   对合并肺动脉高压的COPD患者可能改善肺血流动力学和氧合状态（需进一步临床验证）。
3. 过敏性疾病管理
   可用于运动诱发型哮喘及阿司匹林敏感性哮喘的预防。

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三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：头痛（＞10%）、胃肠道不适（恶心、腹泻）、咽炎。
  • 罕见：肝功能异常（ALT/AST升高）、皮疹、血管神经性水肿。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：对扎鲁司特过敏者、严重肝功能不全（Child-Pugh C级）。
  • 相对禁忌：轻中度肝功能损害需调整剂量；与华法林联用可能增加国际标准化比值（INR）波动风险。
  • 警示：可能诱发Churg-Strauss综合征（罕见，需监测嗜酸性粒细胞）。

• 注意事项

  • 需空腹给药（食物降低生物利用度30%）。
  • 治疗初期需监测肝功能，每3个月复查一次。
  • 与红霉素、茶碱等药物存在代谢相互作用，需调整剂量。

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重要提示：用药方案需由呼吸科医师根据患者个体情况制定，不可自行调整剂量或停药。

参考文献

（注：依据学术规范，此处应引用临床试验、药典或指南原文，但根据用户提供的参考资料，具体文献来源需补充更新至权威数据库如PubMed、UpToDate等。）