一个国际研究小组20日说,他们破解了传统中药常山的抗疟机理,在此基础上有望开发出安全、有效的新一代抗疟药。
这项成果发表在新一期美国《科学转化医学》杂志上。中药常山是虎耳草科植物常山的根,在中国用于治疗疟疾可追溯至2000多年前,但其毒性较大,临床应用受限。
负责研究的哈佛大学助理教授拉尔夫·马齐切克告诉新华社记者,常山可能是最古老的抗疟药,基于常山活性成分常山碱开发的一些合成化合物如常山酮的抗疟效果与青蒿素一样好,但人们并不清楚其作用原理,也不了解怎样减轻它的毒副作用,限制了对其进一步利用。
为此,马齐切克领衔的研究小组分析了两种对常山碱有着高度耐药性的疟原虫的基因组序列,结果发现,这两种疟原虫中唯一的共同变异是一个编码脯氨酰tRNA合成酶的基因。进一步研究显示,这个合成酶就是常山碱的药物标靶,是常山碱遏制疟原虫感染的关键所在。
研究人员就此开发出一种名为halofuginol的化合物,并利用它治疗感染疟疾的小鼠。结果显示,该化合物有效减少了疟原虫感染,接受治疗的小鼠没有出现严重副作用。
“这证明,可以研发出耐受性更好的常山碱类似物。”马齐切克还说:“如果一切顺利,我们预计5到10年内将有一种相关药物进入临床应用。”
疟疾是一种由疟原虫引起的急性传染病,多由蚊子叮咬传播。全球每年有超过60万人死于疟疾,其中多数是非洲5岁以下儿童。目前最有效的抗疟药物是,同样在传统中药基础上开发出的青蒿素。但由于东南亚部分地区的疟原虫已发展出对青蒿素的抗药性,有必要尽快开发出新一代抗疟药。
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1、什么是疟疾?
疟疾是由疟原虫寄生于人体引起的一种传染病。在我国,主要有间日疟和恶性疟两种。疟疾的主要症状包括发冷、发热、出汗、全身酸痛等,有时还伴有呕吐、腹泻、咳嗽。病情严重的患者还会出现谵妄、昏迷和休克,以及肝、肾功能衰竭,如不及时救治,有可能因病情延误而危及生命。
2、我国疟疾流行现状:
疟疾曾是严重危害我国人民身体健康和生命安全,影响社会经济发展的重要虫媒传染病。经过多年积极防治,我国疟疾疫情显著下降,但是,近年来由于外出务工、经商、旅游等人口流动频繁,输入性疟疾病例呈上升趋势,恶性疟死亡病例明显增多。
3、疟疾是怎样传播的?
疟疾主要是通过按蚊叮咬人传播的。一般来说,人感染疟原虫到发病的潜伏期大约为9-14天。
4、如何预防疟疾?
预防疟疾最有效的办法是防止蚊虫叮咬。尽量避免在蚊虫活动高峰期(黄昏和夜晚)到野外活动;如必须在户外作业,可穿长袖衣和长裤,皮肤暴露处可涂抹驱避剂,防蚊叮咬;睡前可在卧室喷洒杀虫剂或点蚊香;睡觉时使用蚊帐或长效蚊帐;房屋安装纱门、纱窗。