阿巴瑞克Abarelix
更新时间：2025-10-09 15:50:52一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品（多肽类促性腺激素释放激素拮抗剂），属于抗肿瘤药范畴。
- 来源与性状
阿巴瑞克为人工合成的十肽化合物，其化学结构为乙酰化修饰的多肽链（Ac-3-Nal-Gly-Trp-Ser-Tyr-MeLeu-Leu-Arg-Pro-D-Ala）。制剂形式为白色至类白色冻干粉针剂，需用0.9%氯化钠注射液复溶后肌内注射。
- 管理级别
非管制处方药（Rx-G），需凭执业医师处方使用。未纳入麻醉、精神类或特殊管理药品目录，但需严格遵循抗肿瘤药物临床应用规范。
- 临床价值
限制使用药（H3），原因：
- 仅适用于特定晚期前列腺癌患者的姑息治疗，需满足神经压迫风险、尿路梗阻或严重骨痛等临床指征；
- 不作为一线治疗，仅用于无法接受LHRH激动剂治疗且拒绝手术切除的病例；
- 因显著过敏反应风险需在专业医疗机构监护下使用。
二、核心功效与临床应用
- 作用机制
通过竞争性拮抗垂体促性腺激素释放激素（GnRH）受体，快速抑制黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）分泌，在24小时内将血清睾酮降至去势水平（≤50 ng/dL），阻断雄激素对前列腺癌细胞的促生长作用。
- 适应症
晚期转移性前列腺癌的姑息治疗，具体适用于：
- 肿瘤转移导致脊髓压迫风险；
- 局部浸润或转移病灶引起的输尿管/膀胱出口梗阻；
- 骨转移引发顽固性疼痛需持续阿片类镇痛；
- 对LHRH激动剂治疗存在禁忌或无法耐受快速睾酮激增（flare现象）的患者。
三、使用禁忌与注意事项
- 副作用
| 系统分类 | 具体表现 |
|---|---|
| 全身性 | 过敏反应（发生率2.1%）、潮热（67%）、外周水肿（13%） |
| 心血管 | 低血压（4%）、QT间期延长（需定期监测心电图） |
| 代谢 | 骨密度下降（长期使用需补充钙和维生素D）、三酰甘油升高（28%） |
| 泌尿 | 急性尿潴留（9%）、血尿（6%） |
| 肝脏 | 转氨酶升高（ALT/AST>3倍ULN发生率5%） |
- 禁忌与风险
- 绝对禁忌：对本品或辅料过敏、活动性尿路梗阻、未控制的心律失常；
- 相对禁忌：QTc间期>450ms、肝功能不全（Child-Pugh B/C）、骨质疏松史；
- 特殊人群：儿童及生育期男性禁用（可能损害睾丸生精功能），哺乳期需终止哺乳；
- 药物警戒：首次注射后需观察≥30分钟，配备肾上腺素等急救设备。
临床应用提示
- 疗效监测：首次给药后第29天检测血清睾酮水平，维持期每8周复查，确保睾酮≤50 ng/dL；若睾酮>50 ng/dL需联合抗雄治疗。
- 骨保护策略：建议基线及每年行双能X线骨密度检查，补充钙剂（1200mg/天）和维生素D（800IU/天）。
- 药物转换：从LHRH激动剂转为阿巴瑞克时，需先确认睾酮水平已降至去势范围，避免雄激素水平反跳。
（注：具体治疗方案需由肿瘤专科医生根据个体情况制定）