恶拉戈利Elagolix
更新时间:2025-05-27 22:53:33一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(小分子合成药物)
- 来源与性状
恶拉戈利是一种人工合成的非肽类化合物,属于口服活性的选择性促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂。其分子结构通过优化设计,具备高亲和力(KD值达0.5nM)和短效特性,可逆性抑制GnRH受体活性。固态形式在制剂中需辅以抗胶凝剂(如碱性氨基酸与碳酸氢盐组合)以改善溶解性。
- 管理级别
非管制处方药(Rx-G)
原因:作为GnRH拮抗剂,其药理作用机制明确,无成瘾性或精神活性成分,未被列入麻醉药品、精神药品等管制目录。
- 临床价值
替代药(A)
原因:主要用于子宫内膜异位症相关疼痛的短期治疗(≤24个月),在传统激素疗法(如GnRH激动剂)疗效不足或无法耐受时作为替代方案。因其对骨密度的潜在影响,需严格限制使用周期。
二、核心功效与临床应用
- 子宫内膜异位症:通过抑制GnRH受体,降低促性腺激素(FSH/LH)分泌,减少卵巢雌激素生成,从而缓解疼痛症状。
- 子宫肌瘤:部分研究探索其在子宫肌瘤相关出血管理中的潜力(适应症需进一步临床验证)。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 潮热(发生率约25%)、头痛、失眠
- 骨密度降低(长期使用风险显著增加)
- 肝功能指标异常(需定期监测ALT/AST)
- 月经周期紊乱(突破性出血)
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禁忌与风险
- 绝对禁忌:妊娠期(可能导致胎儿发育异常)、重度肝功能不全
- 相对禁忌:骨质疏松症病史、未控制的高血压
- 特殊风险:长期使用(>6个月)需评估骨密度,建议钙剂与维生素D补充
重要提示
以上信息基于现有研究总结,具体用药需结合患者个体情况,由专科医生评估后制定方案。治疗期间需严格遵循医嘱进行定期随访与监测。