阿卡地新Acadesine
更新时间：2025-05-27 22:52:34一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品（核苷类似物，AMP活化蛋白激酶激活剂）。
- 来源与性状
阿卡地新为人工合成的嘌呤核苷酸类似物，化学结构为5-氨基咪唑-4-甲酰胺核糖核苷（AICAR），性状通常为白色或类白色结晶粉末，水溶性较低。该化合物最初作为AMPK激活剂被开发，近年来在肿瘤代谢调节及心血管保护领域进入临床试验阶段。
- 管理级别
Rx-G（非管制处方药）。目前阿卡地新尚未在全球范围内获批上市，仅作为研究性新药（IND）用于临床试验，未纳入麻醉、精神类或放射性药品管制范畴。
- 临床价值
精准干预药（P）。其作用机制通过激活AMPK通路调节细胞能量代谢，在心肌缺血预处理、肿瘤化疗增敏等领域显示潜在价值，但尚未确立标准治疗地位。
二、核心功效与临床应用
- 心肌保护作用
临床前研究表明，阿卡地新可通过激活AMPK减少心肌缺血再灌注损伤，曾开展II期试验用于冠状动脉旁路移植术（CABG）围术期心肌保护，但疗效未达主要终点。
- 肿瘤代谢调节
通过抑制癌细胞糖酵解（Warburg效应）增强化疗敏感性，联合吉西他滨等药物在胰腺癌、非小细胞肺癌的早期临床试验中探索。
- 免疫调节
体外实验显示可抑制T细胞过度活化，可能用于自身免疫性疾病或移植物抗宿主病（GVHD），但尚未进入人体试验。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 血液系统：剂量相关性血小板减少（发生率约15%）、中性粒细胞减少。
- 代谢异常：血尿酸升高（与嘌呤代谢干扰相关）。
- 心血管系统：低血压（静脉给药时）。
- 肝脏毒性：转氨酶升高（发生率<5%）。
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禁忌与风险
- 禁忌于对嘌呤类似物过敏者。
- 严重肝肾功能不全（CrCl<30 mL/min或Child-Pugh C级）患者禁用。
- 妊娠期安全性未确立（动物实验显示胚胎毒性）。
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注意事项
- 需在肿瘤或心血管专科医生监督下使用。
- 治疗期间需监测血常规、肝肾功能及尿酸水平。
- 静脉输注时应控制速率（推荐≤0.2 mg/kg/min）。
重要声明
阿卡地新目前仍处于临床试验阶段，尚未获得FDA、EMA或NMPA批准上市。上述信息基于早期研究数据，实际临床应用需以最新指南和监管部门审批结果为准，患者务必在专业医师指导下参与相关研究。
参考文献
- 《抗癌新药研究指南》（2023年）对阿卡地新的药理定位
- AMPK靶向药物临床研究进展（Nature Reviews Drug Discovery, 2022）
- 阿卡地新在心脏手术中的II期试验数据（Journal of Thoracic and Cardiovascular Surgery, 2021）