乙酰胆碱衍生物Acetylcholine derivative
更新时间：2025-05-27 22:56:02一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品（作为神经递质衍生物，属于拟胆碱能药物）。
- 来源与性状
乙酰胆碱衍生物是基于乙酰胆碱结构进行化学修饰的合成化合物，具有与母体相似的季铵基团结构。乙酰胆碱本身是内源性神经递质，由胆碱和乙酰辅酶A在胆碱乙酰转移酶作用下合成，储存于神经末梢囊泡中，释放后通过结合受体发挥作用。其衍生物通过增强稳定性或选择性作用于特定受体亚型，延长作用时间或提高靶向性。
- 管理级别
Rx-G（非管制处方药）
原因：多数乙酰胆碱衍生物（如毛果芸香碱、氯贝胆碱）需医师处方使用，但未被列入麻醉、精神类或特殊管制药品目录。
- 临床价值
首选药（F）
原因：部分衍生物（如毛果芸香碱）在青光眼治疗中作为一线药物，直接通过收缩瞳孔括约肌降低眼压；其他衍生物（如西维美林）用于口腔干燥症等特定适应症，具有明确的靶向治疗价值。
二、核心功效与临床应用
- 激活胆碱能受体：
- M受体：引起瞳孔括约肌收缩（缩瞳）、胃肠道平滑肌兴奋（促进蠕动）、支气管平滑肌收缩（可能诱发痉挛）、腺体分泌增加（如唾液腺、汗腺）。
- N受体：骨骼肌终板膜去极化，导致肌肉收缩（过量可致震颤或强直）。
- 临床应用：
- 青光眼：通过缩瞳作用促进房水排出（如毛果芸香碱）。
- 术后肠麻痹：刺激胃肠道平滑肌恢复蠕动（如氯贝胆碱）。
- 神经肌肉疾病：改善肌无力症状（部分衍生物用于实验性治疗）。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用：
- M样作用：瞳孔缩小、视力模糊、支气管痉挛、腹痛、腹泻、流涎、心动过缓。
- N样作用：肌肉震颤、痉挛、肌张力增高。
- 中枢效应（部分脂溶性衍生物）：头痛、眩晕、惊厥（罕见）。
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禁忌与风险：
- 绝对禁忌：哮喘、急性虹膜炎、机械性肠梗阻、心动过缓（病态窦房结综合征）。
- 相对禁忌：消化性溃疡、甲状腺功能亢进、妊娠期（部分衍生物致子宫收缩）。
- 药物相互作用：与β受体阻滞剂合用可能加重心动过缓；抗胆碱酯酶药（如新斯的明）可增强毒性。
重要提示：乙酰胆碱衍生物的治疗窗较窄，需严格遵循剂量调整和监测（如眼压、心率）。任何使用均需在医师指导下进行，避免自行调整方案。
参考文献
（依据学术文献及药理学权威教材整理，具体文献略）