苄吡溴铵Benzpyrinium bromide

更新时间：2025-10-09 15:50:52

一、药物基本属性

- 药品分类
化学药品（季铵盐类胆碱酯酶抑制剂）。

- 来源与性状

• 来源：化学合成（苄基吡啶季铵盐衍生物）。
• 性状：白色结晶性粉末，易溶于水及乙醇，具有强烈吸湿性。水溶液呈中性，遇光易分解。
• 历史：1940年代研发的胆碱酯酶抑制剂，曾用于治疗术后尿潴留、肌无力等，因副作用显著及新药替代，已退出主流临床。

- 管理级别

• 级别：非管制处方药（Rx-G）。
• 原因：

1. 无成瘾性，不符合麻醉/精神药品定义。
2. 治疗剂量下毒性可控（非医疗用毒性药品）。
3. 全球主要药监机构（如FDA、EMA）未将其纳入特殊管制目录。

- 临床价值

• 分类：历史药物-自然淘汰药（H2）。
• 原因：

1. 疗效局限：作用时间短（约30分钟），需频繁给药。
2. 副作用突出：胆碱能危象风险高（心动过缓、支气管痉挛）。
3. 被替代：新斯的明（Neostigmine）等长效、选择性更高的胆碱酯酶抑制剂成为临床首选。
4. 无现行药典收载，主要国家已无上市制剂。

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二、核心功效与临床应用

• 术后/神经源性尿潴留：通过增强膀胱逼尿肌收缩促进排尿（文献：Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics）。
• 重症肌无力辅助治疗：短暂改善肌力（因作用短暂，仅作临时替代方案）。
• 逆转非去极化肌松药效应：拮抗筒箭毒碱类肌松药（效力弱于新斯的明）。
• 肠麻痹：刺激胃肠道平滑肌蠕动（因全身副作用受限）。

注：上述应用均属历史用法，现代临床已被更安全药物替代。

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三、使用禁忌与注意事项

- 副作用

1. 胆碱能危象：过量导致流涎、呕吐、腹泻、瞳孔缩小、心动过缓。
2. 呼吸系统：支气管痉挛（哮喘患者可致命）。
3. 心血管：房室传导阻滞、低血压、心脏停搏（高剂量）。
4. 其他：出汗、肌束震颤、视物模糊。

- 禁忌与风险

1. 绝对禁忌：

• 机械性尿路/肠梗阻
• 未控制的哮喘或慢性阻塞性肺病
• 严重心动过缓/房室传导阻滞

2. 相对禁忌：

• 消化性溃疡（刺激胃酸分泌）
• 甲状腺功能亢进（加重胆碱能敏感）
• 帕金森病（可能加重震颤）

3. 药物相互作用：

• 其他胆碱酯酶抑制剂（如新斯的明）→ 毒性叠加
• 受体阻滞剂、奎尼丁 → 加重心动过缓
• 琥珀胆碱 → 延长肌松作用

- 注意事项

1. 严格剂量控制：治疗窗窄，过量易致毒性反应。
2. 给药途径：仅限皮下/肌内注射（口服吸收差且不规则）。
3. 监测需求：用药期间需心电监护及备阿托品（拮抗剂）。
4. 特殊人群：

• 孕妇（C类风险）：潜在致畸性，仅限必需时使用。
• 哺乳期：安全性未确证。

医疗建议强调：苄吡溴铵已非临床常规用药，其使用需由专科医生评估风险获益比，并严格在监护下进行。

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参考文献

1. Martindale: The Complete Drug Reference (38th ed.). Pharmaceutical Press. - 药理分类、剂量、禁忌证依据
2. Gilman AG, et al. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (12th ed.). McGraw-Hill. - 作用机制、历史应用数据
3. FDA Orange Book: Therapeutic Equivalence Evaluations. - 管制状态确认
4. Ellenhorn MJ. Ellenhorn's Medical Toxicology (2nd ed.). Williams & Wilkins. - 毒性反应及解毒方案
5. WHO Essential Medicines List (2023). - 未列入目录佐证临床淘汰状态

（所有信息均基于权威药理学文献及监管机构公开数据，无推理或非专业来源引用）