毛果芸香提取物（毛果芸香）Pilocarpus extract (jaborandi)

更新时间：2025-05-27 22:53:22

一、药物基本属性

• 药品分类
  天然药品（生物碱类）
• 来源与性状
  毛果芸香提取物来源于芸香科毛果芸香属（Pilocarpus）植物的叶片，主要活性成分为毛果芸香碱（Pilocarpine），化学式为C₁₁H₁₆N₂O₂，分子量208.26。其硝酸盐形式为白色结晶性粉末，易溶于水，水溶液呈弱酸性。该生物碱具有氮杂双环辛烷核心结构，立体构型决定其选择性激动M胆碱受体的活性。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  作为胆碱能受体激动剂，需严格遵循剂量控制，但因无成瘾性及滥用风险，未被列入麻醉、精神药品或毒性药品管制范畴。
• 临床价值
  首选药（F）
  毛果芸香碱是原发性开角型青光眼、急性闭角型青光眼的首选降眼压药物，通过直接激活睫状肌和瞳孔括约肌的M受体实现快速缩瞳及房水引流改善，临床疗效明确且不可替代。

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二、核心功效与临床应用

1. 青光眼治疗
   • 开角型青光眼：通过收缩睫状肌增宽小梁网间隙，促进房水排出，降低眼内压（IOP）。
   • 闭角型青光眼急性发作：缩瞳作用可拉开虹膜根部，解除房角阻塞，缓解急性眼压升高。
   • 常用剂型为0.5%-4%滴眼液，成人每次1滴，每日1-4次。

2. 虹膜睫状体炎辅助治疗
   与散瞳药（如阿托品）交替使用，防止虹膜后粘连，但需严格监控用药间隔以避免拮抗效应。

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三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 局部反应：短暂烧灼感、结膜充血、视力模糊、调节性近视。
  2. 全身吸收反应：多汗、流涎、恶心、支气管痉挛（罕见）。
  3. 长期使用：可能引起瞳孔缘囊肿或视网膜脱离风险增加。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：
     • 虹膜角膜角解剖性闭合（如先天性房角发育异常）。
     • 对毛果芸香碱或制剂成分过敏。
  2. 相对禁忌：
     • 哮喘、帕金森病、消化性溃疡活动期。
     • 妊娠期（C类风险）、哺乳期（乳汁分泌可能受M受体调控影响）。

• 注意事项

  1. 滴眼后按压泪囊区2分钟，减少全身吸收。
  2. 避免药液接触鼻腔黏膜，以防全身毒性反应。
  3. 与β受体阻滞剂（如噻吗洛尔）联用需监测心率。

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参考文献

（依据《药理学/胆碱性受体促进剂与乙酰胆碱酯酶抑制剂》《硝酸毛果芸香碱的药理作用》等文献整合，具体临床应用需遵医嘱。）