阿戈美拉汀Agomelatine
更新时间：2025-10-09 15:50:52一、药物基本属性
药品分类
化学药品（新型抗抑郁药）
来源与性状
阿戈美拉汀是一种人工合成的药物，化学结构兼具褪黑素受体激动剂和5-HT2C受体拮抗剂双重作用机制。其通过激动褪黑素MT1/MT2受体调节昼夜节律，并通过拮抗5-HT2C受体增强前额皮质多巴胺和去甲肾上腺素的释放，促进神经再生。口服吸收迅速，血药浓度峰值出现在服药后1-2小时，代谢主要依赖细胞色素P450酶系统（CYP1A2和CYP2C9/19）。
管理级别
非管制处方药（Rx-G）
原因：未列入麻醉药品、精神药品或毒性药品目录，但需凭医师处方使用，且需定期监测肝功能。
临床价值
首选药（F）
原因：作为伴有睡眠障碍的抑郁症患者的一线治疗药物，具有快速起效（1周内可见疗效）、改善睡眠质量、低复发率及对性功能影响较小的优势，尤其适用于需长期治疗且对传统抗抑郁药耐受性差的患者。
二、核心功效与临床应用
- 成人抑郁症
- 通过调节情绪和生物节律，显著改善抑郁核心症状（如情绪低落、兴趣丧失）。
- 对伴有焦虑、失眠的抑郁症患者疗效突出，可同步缓解日间觉醒障碍和夜间睡眠紊乱。
- 扩展应用（超说明书使用）
- 围绝经期功能性消化不良、躯体形式自主神经紊乱、老年性失眠伴焦虑抑郁等（需严格评估风险）。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 常见：头晕、恶心、头痛。
- 严重风险：
- 肝毒性：可能导致转氨酶升高（发生率为1-3%），极少数进展为肝炎或肝衰竭。
- 自杀倾向：抑郁症患者用药初期需密切监测自杀风险。
禁忌与风险
- 绝对禁忌：
- 活动性肝病、肝硬化、乙肝/丙肝病毒感染。
- 与强效CYP1A2抑制剂（如氟伏沙明、环丙沙星）联用。
- 妊娠期、哺乳期及未满18岁人群。
- 相对禁忌：
- 吸烟者（诱导CYP1A2降低药效）。
- 合用雌激素或利福平（影响血药浓度）。
- 注意事项：
- 治疗前及用药第6、12、24周需检测肝功能。
- 避免饮酒（加重中枢抑制）。
- 老年患者及痴呆患者需减量。
参考文献
- 苏娜（四川大学华西医院）关于阿戈美拉汀的药理机制及临床应用的权威分析。
- 中国医药信息查询平台对药物相互作用、禁忌症及监测要求的详细说明。
- 临床研究数据支持的快速起效特性及长期预防复发优势。
医疗建议声明
抑郁症治疗需个体化方案，用药期间务必遵循医生指导，定期复诊评估疗效及安全性。