奈法唑酮Nefazodone

更新时间：2025-05-27 22:55:23

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（苯哌嗪类抗抑郁药）

来源与性状
奈法唑酮是一种人工合成的苯哌嗪类化合物，以盐酸盐形式存在，通常为白色或类白色结晶粉末。其化学结构含苯环和哌嗪基团，通过拮抗5-HT2A受体及抑制5-羟色胺（5-HT）和去甲肾上腺素（NE）再摄取发挥抗抑郁作用。

管理级别
非管制处方药（Rx-G）
原因：虽因肝毒性风险在部分国家退市，但未涉及麻醉、精神类管制成分，仍属需严格医生监督的处方药。

临床价值
警示性退市药（H1）
原因：因代谢过程中生成亚胺-醌和氯代对醌等肝毒性代谢物，导致严重肝损伤风险，美国FDA于2003年发布黑框警告，部分国家已撤市。

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二、核心功效与临床应用

核心功效

1. 抗抑郁作用：通过双重机制（5-HT2A受体拮抗+5-HT/NE再摄取抑制）调节单胺能神经传递，改善抑郁情绪。
2. 抗焦虑与改善睡眠：因5-HT2A拮抗特性，可缓解焦虑及失眠症状，适用于伴焦虑或睡眠障碍的抑郁症患者。

临床应用
主要用于中重度抑郁症的治疗，尤其适用于对传统三环类抗抑郁药耐受性差或伴有焦虑、失眠的患者。

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三、使用禁忌与注意事项

副作用

1. 肝毒性：最严重风险为急性肝衰竭，发生率约1/25万，需定期监测肝功能。
2. 中枢神经系统：头晕、嗜睡、视物模糊。
3. 消化系统：恶心、口干、便秘。
4. 其他：低血压、心动过缓。

禁忌与风险

1. 绝对禁忌：
   • 肝功能不全或活动性肝病患者。
   • 与单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）联用（可能引发5-HT综合征）。
2. 相对禁忌：
   • 心血管疾病患者（因可能引起低血压）。
   • 孕妇及哺乳期妇女（缺乏安全性数据）。

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参考文献

1. FDA黑框警告（2003年）：强调奈法唑酮的肝毒性风险及监测要求。
2. 药理机制研究：基于5-HT2A受体拮抗及再摄取抑制的双重作用（《神经药理学》期刊）。
3. 临床安全性数据：肝损伤病例报告及代谢毒性机制分析（《药物毒理学》）。

重要提醒
奈法唑酮的使用需严格遵循医嘱，治疗期间需定期监测肝功能。任何用药调整应咨询专业医生。