安非他酮Bupropion
更新时间：2025-05-27 22:54:21一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品（其他抗抑郁药），属于去甲肾上腺素-多巴胺再摄取抑制剂（NDRI）。
- 来源与性状
安非他酮是人工合成的苯乙胺衍生物，临床常用其盐酸盐形式。作为缓释制剂，具有独特的三环结构，药代动力学表现为吸收稳定、半衰期较长（约21小时）。该药于1985年首次在美国获批用于抑郁症治疗，后续扩展至戒烟辅助治疗。
- 管理级别
非管制处方药（Rx-G）。因其无成瘾性且未被列入麻醉药品或精神药品管制目录，但需在医生指导下使用以规避癫痫等风险。
- 临床价值
替代药（A）。适用于对SSRIs类药物疗效不佳或无法耐受的抑郁症患者，尤其针对伴乏力、嗜睡症状者。因其独特的作用机制（不显著影响5-羟色胺系统），可作为传统抗抑郁药的替代选择。
二、核心功效与临床应用
- 抑郁症治疗
通过抑制去甲肾上腺素和多巴胺的突触前再摄取，增强皮层及边缘系统单胺能神经传递，改善情绪低落、兴趣减退等核心症状。临床研究显示对伴动力不足型抑郁具有优势疗效。
- 戒烟辅助治疗
通过调节中脑边缘多巴胺系统，减轻尼古丁戒断相关的渴求感。FDA批准用于长期尼古丁依赖患者的戒断支持。
- 季节性情感障碍
部分研究支持其改善冬季抑郁症状的潜力，可能通过调节生物节律相关神经递质实现。
三、使用禁忌与注意事项
- 副作用
常见：口干（约27%）、失眠（21%）、头痛（18%）、便秘（14%）。
严重风险：剂量依赖性癫痫发作（缓释剂型发生率约0.1%），多发生于日剂量>450mg或存在癫痫病史患者。
- 禁忌与风险
绝对禁忌：癫痫病史、贪食症/厌食症现病史、单胺氧化酶抑制剂（MAOI）联合使用、中枢神经肿瘤。
相对禁忌：肝功能异常（需剂量调整）、双相情感障碍（可能诱发躁狂）、妊娠期（C类风险）。
参考文献
- 药理学研究证实其对去甲肾上腺素转运体（NET）和多巴胺转运体（DAT）的抑制作用，亲和力分别为Ki=520nM和660nM。
- 临床对照试验显示，150-300mg/日剂量组汉密尔顿抑郁量表（HAMD）评分较基线降低≥50%的比例达47%。
- 药物警戒数据提示，剂量超过推荐范围时癫痫风险呈指数上升，400mg/日时风险增加至0.4%。
- 戒烟研究（N=3000）表明，联合行为干预可使6个月持续戒烟率提升至35%（对照组19%）。
重要提示：具体用药方案需经精神科医生评估，治疗期间需定期监测情绪波动及神经系统症状。