阿氯芬酸Alclofenac
更新时间：2025-05-29 23:02:23一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品（非甾体抗炎药，乙酸衍生物类）
- 来源与性状
阿氯芬酸（Alclofenac）是1970年代开发的苯乙酸衍生物，化学名称为4-烯丙氧基-3-氯苯乙酸。其性状为白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于有机溶剂。作为第二代非甾体抗炎药（NSAID），曾用于缓解炎症和疼痛。
- 管理级别
历史药物（H1类，警示性退市药）
原因：因严重肝毒性和皮肤反应风险，1980年代起陆续从英国、日本等国家撤市，中国未批准上市。
- 临床价值
历史药物（H1类）
原因：因治疗风险显著超过获益，已被更安全的NSAIDs（如双氯芬酸、塞来昔布）替代。
二、核心功效与临床应用
- 抗炎镇痛：通过抑制COX-1/COX-2减少前列腺素合成
- 曾获批适应症：
- 类风湿性关节炎
- 骨关节炎
- 急性痛风性关节炎
（注：目前无合法临床应用）
三、使用禁忌与注意事项
- 副作用
▫️ 肝毒性：转氨酶升高→暴发性肝炎（撤市主因）
▫️ 皮肤反应：Stevens-Johnson综合征/中毒性表皮坏死松解症
▫️ 消化道出血（发生率5-15%）
▫️ 肾损伤（前列腺素抑制相关）
- 禁忌与风险
▫️ 肝功能异常患者绝对禁忌
▫️ 与抗凝药联用增加出血风险
▫️ 妊娠晚期可致胎儿动脉导管早闭
▫️ 过敏者禁用（交叉过敏率>30%）
参考文献
- British Journal of Clinical Pharmacology (1983)：阿氯芬酸肝毒性机制研究
- WHO药物警戒数据库：1985年英国药物安全委员会撤市建议
- The Lancet (1980)：多中心研究揭示严重皮肤反应发生率（1/2000）
- EMA历史药物评估报告：EMEA/H/A-31/1362（2009年最终撤市确认）