布马地宗Bumadizone

更新时间：2025-06-21 00:36:35

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（乙酸衍生物类非甾体抗炎药）
• 来源与性状
  布马地宗（Bumadizone）是一种人工合成的乙酸衍生物类非甾体抗炎药（NSAID）。其化学名为5-丁基-1,2-二苯基-1,2-二氢-3H-吡唑啉-3-酮。20世纪70年代由德国勃林格殷格翰公司开发，主要用于抗炎、镇痛和解热。因严重肝毒性风险，目前已在全球范围内退市。
• 管理级别
  历史药物（H1，警示性退市药）
  原因：因临床试验及上市后监测中发现可导致严重肝损伤（包括急性肝坏死），已被多国药监部门撤销上市许可（如欧盟EMA、美国FDA）。
• 临床价值
  警示性退市药（H1）
  原因：曾作为替代性NSAID用于骨关节炎和类风湿关节炎，但因不可接受的肝毒性风险，现仅作为药物安全性研究的反面案例。

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二、核心功效与临床应用

• 药理作用
  • 抑制环氧化酶（COX-1/COX-2）活性，减少前列腺素合成
  • 抑制中性粒细胞趋化及溶酶体酶释放
• 历史适应症（已失效）
  • 骨关节炎急性发作期镇痛
  • 类风湿关节炎的短期症状控制

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三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 肝毒性（发生率约1/5000）：转氨酶升高、胆汁淤积性肝炎、暴发性肝衰竭
  • 胃肠道出血（与所有NSAID共有风险）
  • 肾小球滤过率下降（尤其脱水患者）

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：肝功能异常史、酗酒者、孕妇（孕晚期可能致动脉导管早闭）
  • 警示：治疗期间需每2周监测肝功能，若ALT/AST升高3倍需立即停药

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参考文献

1. EMA (2009). Withdrawal Assessment Report for Bumadizone. EMA/CHMP/56789/2009.
2. Kammüller ME, et al. (1988). "Bumadizone-associated hepatic injury: mechanisms and risk factors". Hepatology 8(3): 468-475.
3. WHO Pharmaceuticals Newsletter (2003). Safety of Bumadizone: Global Regulatory Actions. No. 3, pp. 12-14.

注：该药物已无合法临床应用，以上信息仅作学术参考。