阿朴酰胺Apalutamide

更新时间：2025-05-27 22:56:39

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（小分子抗雄激素药物）。

来源与性状
阿朴酰胺（Apalutamide）由美国强生公司研发，2018年2月获FDA批准上市，是一种非甾体雄激素受体抑制剂。其分子结构包含芳香基团，化学性质稳定，通常以白色或类白色结晶粉末形式存在。

管理级别
非管制处方药（Rx-G）。
原因：属于需严格管理的抗肿瘤药物，但未列入麻醉药品、精神药品等管制类别。

临床价值
首选药（F）。
原因：FDA批准用于非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC），临床研究显示其可显著延缓疾病进展，且被国际指南推荐为一线治疗方案。

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二、核心功效与临床应用

核心功效

1. 抑制雄激素受体（AR）信号通路，阻断雄激素与受体结合，抑制肿瘤细胞增殖。
2. 延缓非转移性去势抵抗性前列腺癌的转移进展。

临床应用

1. 非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）的长期治疗，联合雄激素剥夺疗法（ADT）。
2. 针对传统激素治疗耐药的患者，作为替代治疗方案。

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三、使用禁忌与注意事项

副作用

1. 常见：皮疹（24%）、疲劳（23%）、高血压（13%）、体重减轻（16%）。
2. 严重：癫痫发作（0.2%-0.5%）、甲状腺功能减退（1.2%）、缺血性心脏病（2.1%）。

禁忌与风险

1. 禁忌症：对药物成分过敏者、妊娠期女性（可能致胎儿畸形）、未控制的癫痫病史患者。
2. 药物相互作用：避免联用强效CYP3A4诱导剂（如卡马西平），可能降低阿朴酰胺血药浓度。
3. 特殊人群：哺乳期女性需停药或停止哺乳；肝功能不全者需谨慎调整剂量。

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参考文献

1. FDA批准文件及临床III期SPARTAN研究数据。
2. 《新英格兰医学杂志》关于NM-CRPC治疗的指南推荐。
3. 强生公司药品说明书（2018年修订版）。

注：具体用药需结合患者个体情况，建议在肿瘤科医师指导下使用。