抗雄激素Antiandrogen
更新时间：2025-05-27 22:54:04一、药物基本属性
药品分类
抗雄激素药物属于化学药品和生物制品的复合类别，主要包含甾体类（如醋酸环丙孕酮）和非甾体类（如比卡鲁胺、氟他胺）。
来源与性状
抗雄激素药物通过竞争性结合雄激素受体或抑制雄激素合成酶发挥作用。类固醇激素类（如醋酸环丙孕酮）兼具孕激素和抗促性腺激素活性，非甾体类（如比卡鲁胺）直接阻断雄激素受体信号通路。
管理级别
非管制处方药（Rx-G）。因其需严格监控副作用（如肝功能异常、内分泌紊乱），且适应症涉及肿瘤等重症，需专业医师评估后使用。
临床价值
- 首选药（F）：比卡鲁胺用于晚期前列腺癌的一线治疗。
- 替代药（A）：氟他胺用于对传统治疗耐药的前列腺癌患者。
- 限制使用药（H3）：醋酸环丙孕酮因显著内分泌干扰作用，仅限特定痤疮、多毛症及性别焦虑症患者使用。
二、核心功效与临床应用
- 前列腺癌治疗
- 比卡鲁胺、氟他胺通过拮抗雄激素受体，抑制肿瘤生长。
- 醋酸环丙孕酮联合放疗用于局部晚期前列腺癌。
- 高雄激素相关疾病
- 痤疮/多毛症：炔雌醇环丙孕酮片（含环丙孕酮）调节性激素水平。
- 性别肯定治疗：用于跨性别女性的雄激素抑制。
- 前列腺增生
- 非那雄胺（5α-还原酶抑制剂）减少双氢睾酮生成，缓解尿路症状。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 心血管：深静脉血栓（炔雌醇环丙孕酮）、高血压（螺内酯）。
- 内分泌：男性乳房发育（比卡鲁胺发生率＞30%）、性欲减退。
- 肝毒性：氟他胺可能导致药物性肝炎（需定期监测ALT/AST）。
禁忌与风险
- 绝对禁忌：妊娠期（致畸风险）、严重肝功能不全、对药物成分过敏。
- 相对禁忌：心血管病史、抑郁症患者（激素波动可能加重症状）。
- 特殊警示：长期使用环丙孕酮需监测骨密度（骨质疏松风险）。
重要提示
抗雄激素药物需严格遵循个体化治疗方案，初始治疗应在三级医院内分泌科或肿瘤科指导下进行。用药期间每3个月需复查肝功能、血脂及激素水平。
参考文献
（依据《中国前列腺癌诊疗指南》《内分泌代谢病学》及多篇临床药理学研究整合）