阿替洛尔Atenolol
更新时间:2025-05-27 22:53:23一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(选择性β1肾上腺受体拮抗剂)
- 来源与性状
阿替洛尔为人工合成的水溶性苯乙胺衍生物,具有高度心脏选择性和长效作用特性。其药理学特性源于对β1受体的高亲和力阻断作用,主要通过抑制儿茶酚胺对心脏的激动效应发挥作用。
- 管理级别
非管制处方药(Rx-G)。该药未列入麻醉药品、精神药品或毒性药品目录,但需凭医师处方使用以保障用药安全。
- 临床价值
限制使用药(H3)。因对β1受体的高度选择性抑制可能诱发支气管痉挛、加重外周循环障碍等风险,在高血压治疗中已逐步被脂溶性β受体阻滞剂(如美托洛尔)替代,但仍作为控制心室率的备选方案应用于特定心律失常患者。
二、核心功效与临床应用
- 心血管疾病
- 高血压:通过降低心输出量及抑制肾素释放实现降压
- 心绞痛/心肌梗死:减少心肌耗氧量及改善缺血区血流分布
- 室上性心动过速:延长房室结不应期以控制心室率
- 内分泌疾病
- 甲状腺功能亢进:抑制β受体介导的心动过速
- 嗜铬细胞瘤:术前控制儿茶酚胺过量引发的心血管症状
三、使用禁忌与注意事项
- 副作用
▫ 心血管:症状性低血压(发生率约3.8%)、窦性心动过缓(HR<50次/分)
▫ 中枢神经:疲劳(12%)、头痛(8%)、抑郁倾向
▫ 消化系统:腹泻(2-5%)、恶心呕吐
▫ 其他:肢端发冷(外周β2阻断)、脱发(长期用药者)
- 禁忌与风险
▫ 绝对禁忌:心源性休克、未安装起搏器的病态窦房结综合征、二至三度房室传导阻滞
▫ 相对禁忌:支气管哮喘、雷诺氏综合征、未控制的糖尿病
▫ 停药综合征:需在2周内逐步减量,突然停药可能诱发反跳性高血压或心绞痛
特别提示:β受体阻滞剂的临床地位已随循证医学进展发生显著变化。对于合并慢性阻塞性肺病、外周动脉疾病或代谢综合征的高血压患者,建议优先选择血管紧张素受体阻滞剂(ARB)或钙通道阻滞剂(CCB)。具体用药方案需经心血管专科医师评估后制定。