美托洛尔Metoprolol
更新时间:2025-05-27 22:54:49一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(选择性β1肾上腺素受体拮抗剂)
- 来源与性状
美托洛尔是人工合成的苯乙醇胺衍生物,以酒石酸盐形式存在。其化学结构具有高度选择性β1受体亲和力,对支气管和血管平滑肌的β2受体影响较小。该药物于20世纪70年代研发,现已成为心血管疾病治疗的核心药物之一。
- 管理级别
非管制处方药(Rx-G)
原因:美托洛尔未列入麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品或放射性药品管理范畴,属于需医师处方使用的常规心血管药物。
- 临床价值
首选药(F)
原因:作为选择性β1受体阻滞剂,在高血压、稳定型心绞痛、心肌梗死后的长期管理、慢性心力衰竭等领域具有明确的一线治疗地位,多项循证医学研究证实其可降低死亡率、改善预后。
二、核心功效与临床应用
- 高血压
- 通过降低心输出量、抑制肾素释放及中枢交感活性实现降压,尤其对运动性血压升高控制显著。
- 心绞痛
- 急性心肌梗死
- 早期静脉给药可缩小梗死面积,降低早期死亡率;溶栓后使用减少再梗死风险。
- 慢性心力衰竭
- 改善左室重构,需从小剂量起始,逐步滴定至靶剂量(需专科医师指导)。
- 心律失常
- 甲状腺功能亢进
- 其他适应症
- 肥厚型心肌病(缓解症状、预防猝死)、主动脉夹层(控制心率及血压)、偏头痛预防。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 心血管系统:心动过缓(心率<50次/分)、低血压、肢端发冷
- 中枢神经:头晕、疲劳、头痛
- 胃肠道:腹痛、恶心、腹泻或便秘
- 代谢影响:可能掩盖低血糖症状(糖尿病患者需警惕)
禁忌症
- 绝对禁忌:心源性休克、病态窦房结综合征、II/III度房室传导阻滞、未控制的急性心力衰竭、严重外周动脉疾病伴坏疽风险。
- 相对禁忌:哮喘/COPD(高选择性β1阻滞剂虽风险较低,仍需谨慎)、妊娠期(可能影响胎儿发育)、肝功能不全(需调整剂量)。
特殊注意事项
- 停药综合征:长期用药后突然停药可能诱发心绞痛恶化或心肌梗死,需至少2周内逐渐减量。
- 剂量调整:心力衰竭治疗起始剂量为6.25mg bid,根据耐受性逐步上调至目标剂量(如50-100mg bid)。
- 药物相互作用:与维拉帕米/地尔硫䓬联用增加传导阻滞风险;与非甾体抗炎药可能减弱降压效果。
重要提示
美托洛尔需严格遵循个体化治疗方案,剂量调整需基于心率、血压及临床症状监测。妊娠期、围术期及合并其他系统疾病患者使用前必须经心血管专科医师评估。