硫唑嘌呤Azathioprine
更新时间：2025-05-27 22:56:36一、药物基本属性
药品分类
化学药品（抗代谢类免疫抑制剂）。
来源与性状
硫唑嘌呤为淡黄色结晶性粉末，无臭，味微苦，难溶于水，在稀氨溶液中易溶。化学结构为6-巯基嘌呤的咪唑衍生物，需在体内转化为活性代谢产物6-巯基嘌呤发挥作用。
管理级别
非管制处方药（Rx-G）。原因：属于免疫抑制剂，未列入麻醉药品、精神药品或医疗用毒性药品范畴，但需严格遵循处方管理。
临床价值
替代药（A）。原因：主要用于其他一线治疗无效或病情复杂的自身免疫性疾病（如系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎）及器官移植后免疫排斥的辅助治疗，非首选药物。
二、核心功效与临床应用
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免疫抑制作用
- 机制：通过抑制嘌呤合成，干扰DNA/RNA代谢，阻断T淋巴细胞增殖，降低细胞免疫和体液免疫反应。
- 适应症：
- 器官移植：预防肾、肝、心脏移植后的排斥反应（常联用糖皮质激素）。
- 自身免疫性疾病：
- 系统性红斑狼疮（SLE）、类风湿性关节炎（RA）、重症肌无力、白塞病、硬皮病。
- 自身免疫性溶血性贫血、特发性血小板减少性紫癜。
- 溃疡性结肠炎、慢性活动性肝炎（与自身免疫相关）、天疱疮。
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抗炎作用
- 可减轻类风湿性关节炎的关节肿胀和疼痛，延缓骨侵蚀进展。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 血液系统：骨髓抑制（粒细胞减少、再生障碍性贫血、血小板减少），需每周监测血常规。
- 肝脏毒性：胆汁淤积、转氨酶升高，严重者致肝衰竭。
- 胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻，偶见胰腺炎、肠穿孔。
- 其他：脱发、皮疹、药物热、视网膜出血、肺水肿，长期使用增加恶性肿瘤（淋巴瘤、皮肤癌）风险。
禁忌与风险
- 绝对禁忌：
- 对本品过敏者。
- 孕妇（致畸风险）及哺乳期妇女（代谢物可分泌至乳汁）。
- 严重肝功能损伤者。
- 曾接受烷化剂（如环磷酰胺）治疗者（骨髓抑制叠加风险）。
- 相对禁忌：
- 老年人、肾功能不全者需减量。
- 活动性感染或免疫缺陷患者慎用（增加感染恶化风险）。
注意事项
- 基因检测：用药前建议检测硫嘌呤甲基转移酶（TPMT）活性，基因缺陷者易发生严重骨髓抑制。
- 监测要求：定期检查血常规（至少每周1次）、肝肾功能。
- 药物相互作用：避免联用别嘌醇（增加毒性），与华法林合用可能增强抗凝效应。
- 特殊人群：育龄女性需严格避孕，治疗期间及停药后至少3个月避免妊娠。
参考文献
（依据药理学文献、临床指南及药品说明书综合整理，涵盖免疫抑制机制、适应症、不良反应及用药规范。）
强调：硫唑嘌呤需在专科医生指导下使用，患者不得自行调整剂量或停药。治疗中若出现发热、出血倾向或持续呕吐，需立即就医。