巴比妥Barbital
更新时间:2025-05-27 22:54:07一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(丙二酰脲类衍生物)。
- 来源与性状
巴比妥为人工合成的长效巴比妥类药物,化学结构为5,5-二乙基丙二酰脲,呈白色结晶性粉末,微溶于水,易溶于乙醇等有机溶剂。其分子具有内酰胺-内酰亚胺互变异构特性,显弱酸性(pKa低于碳酸),钠盐易水解生成游离酸沉淀。巴比妥于1903年首次作为镇静催眠药应用于临床,是早期中枢神经系统抑制剂代表药物之一。
- 管理级别
管制处方药(Rx-C2.2,第二类精神药品)。
原因为其具有明确的中枢抑制作用,长期使用可产生依赖性和滥用风险,需严格管控。
- 临床价值
历史药物(H2,自然淘汰药)。
因苯二氮䓬类等更安全药物的发展,巴比妥的临床使用已显著减少,但仍保留特定场景应用(如抗惊厥)。
二、核心功效与临床应用
- 镇静催眠:通过增强GABA能神经传递,抑制中枢兴奋性,适用于短期失眠治疗,但已被新型药物替代。
- 抗惊厥:用于癫痫持续状态、破伤风或高热惊厥的紧急控制,长效特性适合维持治疗。
- 麻醉前给药:超短效衍生物(如硫喷妥钠)用于静脉麻醉诱导,巴比妥本身因起效慢较少用于此。
- 抗焦虑:小剂量可缓解焦虑症状,但因治疗窗窄,现多选择副作用更小的药物。
三、使用禁忌与注意事项
-
副作用
- 中枢抑制:嗜睡、头晕、共济失调。
- 呼吸系统:剂量依赖性呼吸抑制,严重者致呼吸衰竭。
- 心血管系统:血压下降、心率减慢。
- 依赖性:长期使用后生理及心理依赖,骤停引发戒断(焦虑、震颤、惊厥)。
- 其他:肝酶诱导作用(加速其他药物代谢),皮疹等过敏反应。
-
禁忌与风险
- 禁忌症:严重呼吸功能不全(如COPD)、肝肾功能障碍、卟啉症、妊娠期(可通过胎盘致胎儿畸形)。
- 相互作用:与酒精、阿片类药物联用加重中枢抑制;与抗凝剂、激素联用降低后者疗效。
- 注意事项:个体化剂量调整,避免长期使用;停药时需逐步减量;监测血药浓度及肝肾功能。
参考文献
(注:依据用户提供的资料整合,包括药理学机制、临床用途、代谢特性及安全警示等信息。)