巴比妥类及其衍生物Barbiturates and derivatives
更新时间:2025-05-27 22:54:16一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(巴比妥酸的衍生物)
- 来源与性状
巴比妥类药物为环状丙二酰脲类化合物,通过化学合成制备,具有脂溶性结构差异导致不同药代动力学特性。其历史可追溯至20世纪初,作为第一代中枢神经系统抑制剂广泛应用于临床,现因安全性问题逐渐被苯二氮䓬类药物替代。
- 管理级别
管制处方药(Rx-C2.1)
依据:巴比妥类药物属于第一类精神药品,因其高成瘾性、耐受性和滥用风险,需严格管控。长期使用可导致生理依赖和戒断反应,过量易引发呼吸抑制甚至死亡。
- 临床价值
限制使用药(H3)
原因:因安全窗窄(治疗剂量与中毒剂量接近)、呼吸抑制风险高、依赖性强,临床已限制使用,仅保留苯巴比妥(抗癫痫、抗惊厥)和司可巴比妥(特殊场景短期催眠)等少数适应症。
二、核心功效与临床应用
- 镇静催眠:短效类(如司可巴比妥)用于短期失眠,长效类(苯巴比妥)因后遗效应明显已少用。
- 抗惊厥与抗癫痫:苯巴比妥用于小儿高热惊厥、破伤风惊厥及癫痫持续状态。
- 麻醉辅助:超短效类(硫喷妥钠)曾用于诱导麻醉,现多被更安全药物替代。
- 新生儿高胆红素血症:苯巴比妥可诱导肝酶促进胆红素代谢。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 急性:眩晕、困倦、共济失调、呼吸抑制(剂量依赖性)。
- 慢性:耐受性、依赖性、戒断症状(焦虑、震颤、癫痫发作)。
- 过敏反应:皮疹、药物热、剥脱性皮炎(罕见但严重)。
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禁忌与风险
- 绝对禁忌:严重肝肾功能不全、未控制的呼吸系统疾病(如哮喘)、卟啉病。
- 相对禁忌:妊娠期(致畸风险)、老年患者(中枢敏感性增高)。
- 药物相互作用:诱导肝药酶,降低华法林、激素类药物疗效;与酒精或其他中枢抑制剂联用加重呼吸抑制。
特别提示
巴比妥类药物需严格遵循医嘱,禁止自行调整剂量或长期使用。治疗期间需监测呼吸功能及肝肾功能,出现异常反应立即停药并就医。
参考文献
(依据权威药理学文献及临床指南综合整理)