非选择性β受体拮抗剂Beta-adrenoreceptor antagonists, non selective
更新时间：2025-05-27 22:54:32一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品（肾上腺素能拮抗剂）
- 来源与性状
非选择性β受体拮抗剂是一类通过阻断β1和β2肾上腺素受体发挥作用的合成化合物。代表性药物包括普萘洛尔（Propranolol）、纳多洛尔（Nadolol）等，多为白色结晶性粉末，易溶于水或有机溶剂。这类药物自20世纪60年代起广泛应用于心血管疾病治疗，通过抑制儿茶酚胺类物质（如肾上腺素）对β受体的激活作用。
- 管理级别
非管制处方药（Rx-G）
原因：非选择性β受体拮抗剂虽需医师处方，但未被纳入麻醉药品、精神药品或其他特殊管制类别。
- 临床价值
首选药（F）
原因：在高血压、心绞痛、心律失常等心血管疾病中作为一线治疗药物，具有明确的循证医学支持。
二、核心功效与临床应用
- 心血管疾病
- 高血压：通过降低心输出量和抑制肾素释放减少血压。
- 心绞痛：减少心肌耗氧量，缓解缺血症状。
- 心律失常：抑制心肌自律性和传导速度，控制室上性及室性心律失常。
- 甲状腺功能亢进
缓解心动过速、震颤等交感神经过度兴奋症状。
- 偏头痛预防
长期使用可减少发作频率。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 心血管系统：心动过缓、低血压、心力衰竭恶化。
- 呼吸系统：支气管痉挛（因β2受体阻断）。
- 代谢影响：掩盖低血糖症状（糖尿病患者需警惕）。
- 中枢神经系统：疲劳、抑郁、睡眠障碍。
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禁忌与风险
- 绝对禁忌：严重心动过缓、未控制的急性心力衰竭、支气管哮喘或严重慢性阻塞性肺病。
- 相对禁忌：周围血管疾病、糖尿病、妊娠期（部分药物可能影响胎儿血流）。
- 撤药反应：长期使用后突然停药可能诱发心绞痛或高血压反跳。
四、作用机制与药理学特点
非选择性β受体拮抗剂属于竞争性拮抗剂，特点包括：
- 可逆性结合：与β受体结合后可被高浓度激动剂（如肾上腺素）逆转。
- 量效曲线右移：拮抗剂存在时，激动剂需更高浓度才能达到原有效应，但最大效应（Emax）不变。
- 受体亚型非选择性：同时阻断β1（心肌）和β2（支气管、血管平滑肌）受体，导致更广泛的生理效应及潜在不良反应。
特别提示
具体用药方案需个体化评估，建议在心血管专科医师指导下调整剂量或联合用药，以平衡疗效与风险。