贝弗宁Bevonium

更新时间：2025-05-27 22:53:54

一、药物基本属性

1. 药品分类

• 化学药品：贝弗宁（Bevonium）是一种合成的有机化合物，属于抗胆碱能药物。
• 具体药理分类：
  • 主要影响自主神经系统的药物 > 副交感神经阻断药（抗胆碱能类药和抗毒蕈碱药）和解痉药 > 主要用于胃肠道疾病的药物 > 合成抗胆碱能药物，带叔胺基团的酯类。

2. 来源与性状

• 来源：贝弗宁是完全通过化学合成方法制备的药物，不存在天然来源。其化学结构基于经典的抗胆碱能药模板，通常含有季铵基团以限制中枢神经系统渗透。
• 性状：贝弗宁通常以盐的形式存在（如碘化物、溴化物或甲硫酸盐）。其具体物理性状（如颜色、晶型、溶解度）依赖于所成的盐。例如，贝弗宁碘化物是一种白色或类白色结晶性粉末。它通常微溶于水，易溶于氯仿、甲醇等有机溶剂。
• 历史与定义：
  • 定义：贝弗宁是一种季铵类抗胆碱能/抗毒蕈碱药物，通过竞争性拮抗乙酰胆碱在平滑肌（尤其是胃肠道）上的毒蕈碱（M）受体发挥作用，从而抑制平滑肌收缩和腺体分泌。
  • 历史：贝弗宁是20世纪中期开发的一系列季铵类抗胆碱能药物中的一种。这类药物旨在提供外周抗胆碱能作用（解痉、抑制分泌）的同时，由于其季铵结构难以透过血脑屏障，从而显著减少中枢神经系统副作用（如镇静、谵妄）。其开发目的是用于治疗胃肠道痉挛、消化性溃疡等疾病。其临床应用在历史上曾存在，但目前已非常有限或被其他药物取代。

3. 管理级别

• 级别：非管制处方药（普通处方药） (Rx-G)
• 原因：
  1. 药理作用与安全性特征：贝弗宁属于抗胆碱能药物，具有明确的药理作用和治疗用途（解痉、抑制分泌）。其主要副作用源于外周抗胆碱能作用（口干、视力模糊、便秘、尿潴留、心动过速等），虽然可能造成不适，但通常不危及生命（除非在特殊禁忌人群如闭角型青光眼、严重前列腺肥大患者中使用）。
  2. 成瘾性与滥用潜力：贝弗宁本身不具有已知的成瘾性或显著的滥用潜力。它不会产生欣快感或精神依赖，也不属于国际公约管制的麻醉药品或精神药品范畴。
  3. 毒性：其毒性属于药物固有的副作用范畴，不属于需要特殊管理的“医疗用毒性药品”（如士的宁、阿托品注射液等）。
  4. 无放射性。
  5. 现代地位：由于其相对过时且副作用谱较广，在临床上的实际应用已很少，但这不影响其作为处方药（Rx）的本质属性。

4. 临床价值

• 分类：历史药物 - 限制使用药 (H3)
• 原因：
  1. 历史地位：贝弗宁曾作为解痉药用于治疗胃肠道功能紊乱（如肠易激综合征、消化性溃疡引起的疼痛和痉挛）、胆道绞痛、肾绞痛等，以及术前抑制腺体分泌。
  2. 被替代：现代胃肠病学治疗指南中，贝弗宁已不再是首选或常规推荐药物。原因包括：
     • 疗效与安全性：其疗效并不显著优于或可能逊于现代更常用的解痉药（如奥替溴铵、匹维溴铵、曲美布汀、美贝维林等）。副作用谱较广（典型抗胆碱能副作用），患者耐受性可能较差。
     • 选择性：现代药物（如选择性肠道平滑肌钙离子拮抗剂、外周作用阿片受体激动剂、5-HT调节剂）通常具有更好的靶向性或更少的不良反应。
     • 循证证据：缺乏强有力的现代循证医学证据支持其在当前临床实践中的常规应用。
  3. 限制使用：虽然在一些国家/地区可能仍有上市（需查证具体国家药品目录），但即使存在，其使用也被严格限制在特定情况（如对其他药物不耐受或无效时），且通常不作为一线治疗。在绝大多数临床实践中，它已被自然淘汰或仅保留在历史药物名录中。

二、核心功效与临床应用

• 核心药理作用：竞争性拮抗外周（主要是胃肠道、胆道、泌尿道）平滑肌和腺体上的毒蕈碱（M）受体，抑制乙酰胆碱的激动效应。
• 主要功效：
  1. 解痉作用 (Spasmolytic)：松弛胃肠道、胆道、输尿管等内脏平滑肌，缓解痉挛性疼痛。
  2. 抑制腺体分泌 (Antisecretory)：减少唾液腺、胃腺、汗腺等腺体的分泌。
• 历史/可能的临床应用（基于其药理作用，但现代已非常罕用或不再推荐）：
  1. 辅助治疗消化性溃疡（缓解疼痛、减少胃酸分泌 - 但抑酸效果弱于现代H2RA或PPI）。
  2. 缓解胃肠道功能紊乱（如肠易激综合征IBS）引起的痉挛性腹痛和不适。
  3. 缓解胆绞痛、肾绞痛的疼痛（作为辅助解痉治疗）。
  4. 术前用药：抑制呼吸道和唾液腺分泌（但已被更安全有效的药物如格隆溴铵、阿托品替代）。
     重要提示：以上应用场景是基于其药理机制的描述，反映了其历史上的用途。在当前临床实践中，贝弗宁几乎不再用于这些适应症，已被更安全、有效或选择性更高的药物所取代。任何考虑使用该药物的情况都需严格评估风险和获益，并遵循当地药品监管机构的批准适应症（如果还存在的话）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用（典型抗胆碱能副作用）：

  1. 常见：口干、视力模糊（瞳孔散大、睫状肌麻痹）、便秘、尿潴留（尤其前列腺肥大患者）、心悸/心动过速、潮红、皮肤干燥。
  2. 中枢神经系统：由于其季铵结构，中枢渗透性相对较低，但仍可能在高剂量或敏感个体中出现头痛、头晕、嗜睡、乏力、神经质。
  3. 胃肠道：除便秘外，可能引起恶心、呕吐、味觉障碍。
  4. 其他：出汗减少（可能导致体温调节障碍，尤其在高温环境下）、眼内压升高（风险因素）。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：
    1. 闭角型青光眼：抗胆碱能作用可导致瞳孔散大，诱发或加重青光眼急性发作。
    2. 前列腺肥大伴明显排尿困难或尿潴留：会加重尿潴留风险。
    3. 幽门梗阻、麻痹性肠梗阻、严重溃疡性结肠炎（中毒性巨结肠风险）：药物会抑制胃肠蠕动，加重梗阻或巨结肠风险。
    4. 重症肌无力：抗胆碱能药可能拮抗治疗该病药物的作用或掩盖肌无力症状。
    5. 已知对贝弗宁或制剂中任何成分过敏者。
  • 相对禁忌/需高度谨慎：
    1. 心动过速/心律失常：可能加重病情。
    2. 充血性心力衰竭/冠心病：心动过速可能增加心脏负担。
    3. 高血压。
    4. 甲状腺功能亢进：可能加重心动过速。
    5. 发热：抑制出汗可能影响散热。
    6. 自主神经病变。
    7. 肝肾功能不全：可能影响药物代谢和排泄，需调整剂量或避免使用。
    8. 食管裂孔疝伴反流性食管炎：可能降低食管下括约肌张力，加重反流。
    9. 儿童、老年人：对副作用更敏感。
    10. 妊娠期和哺乳期：安全性数据不足，避免使用。
  • 药物相互作用：
    1. 与其他抗胆碱能药物（如阿托品、三环类抗抑郁药TCAs、第一代抗组胺药、吩噻嗪类抗精神病药、帕金森病药物如苯海索）合用，抗胆碱能副作用会叠加增强，风险显著增加。
    2. 可能增强其他降低胃肠道动力药物（如阿片类镇痛药、止泻药如洛哌丁胺）的作用，增加便秘或肠梗阻风险。
    3. 可能拮抗拟胆碱药（如用于重症肌无力的新斯的明、吡斯的明）的作用。
    4. 可能影响口服药物的吸收（通过改变胃肠动力和分泌）。
  • 注意事项：
    1. 严格遵循医嘱：剂量和使用频率必须由医生根据病情决定。
    2. 警示副作用：告知患者可能出现口干、视力模糊、便秘、排尿困难等症状，若出现严重不适（如剧烈腹痛、无法排尿、严重心悸、视力问题）应立即停药并就医。
    3. 驾驶与操作机械：视力模糊、嗜睡或头晕可能影响能力，服药期间应避免。
    4. 高温环境：因抑制出汗，有中暑风险，应注意防暑降温。
    5. 老年人：起始剂量宜低，密切监测副作用（尤其认知功能、排尿情况）。
    6. 疗程：避免长期大剂量使用。

重要医疗建议强调：

• 贝弗宁是一种历史悠久的药物，在现代临床实践中已极少使用，通常不被推荐作为一线或常规治疗选择。
• 任何考虑使用贝弗宁的情况都必须由专业医生基于患者的具体病情、禁忌症、药物相互作用以及当前治疗指南进行严格的评估，权衡潜在获益与风险。
• 患者切勿自行购买或使用此药。
• 用药期间出现任何不适或疑问，必须及时咨询医生或药师。

参考文献

1. Martindale: The Complete Drug Reference (最新版)：提供贝弗宁的化学性质、药理作用、适应症（历史）、剂量、不良反应、禁忌症、药物相互作用的权威概述。
2. Goodman & Gilman's: The Pharmacological Basis of Therapeutics (最新版)：在“胆碱能受体拮抗药”章节，详细阐述抗胆碱能药物的分类、作用机制、药理效应、临床应用和不良反应，涵盖季铵类抗胆碱能药如贝弗宁。
3. Katzung & Trevor's Pharmacology: Examination & Board Review (最新版)：提供抗胆碱能药物（包括季铵类）核心药理学知识的简明复习要点。
4. 历史文献/药理学教科书（20世纪中后期）：
   • ​​例如：AMA Council on Drugs. AMA Drug Evaluations. American Medical Association (历史版本，如1970s-1980s)。此类文献记录了贝弗宁在当时的临床应用情况、推荐适应症和已知副作用。
5. 欧洲药品管理局(EMA)或相关国家药品监管机构数据库：用于查询贝弗宁当前在欧盟或其他国家的上市状态、批准的适应症（如果还存在）和产品特性概要（SmPC）信息（注意：很可能显示已撤市或适应症限制）。
6. UpToDate, Dynamed等循证医学数据库：在关于肠易激综合征（IBS）、功能性消化不良、消化性溃疡病、胆绞痛、术前用药等主题的“药物治疗”部分，会阐述当前推荐的治疗方案。这些资源明确显示贝弗宁不属于现代标准治疗药物，印证其H3（限制使用/历史药物）分类。
7. 国际/国家胃肠病学学会相关指南：如世界胃肠病学组织(WGO)、美国胃肠病学会(ACG)等发布的IBS、功能性胃肠病等指南，其中推荐的解痉药通常不包括贝弗宁。

(注：由于贝弗宁在现代临床中的边缘地位，当前主流核心药理学和临床治疗指南对其着墨极少。其详细信息主要依赖综合性药物参考书（如Martindale）和历史文献。)