普鲁本辛Propantheline
更新时间:2025-05-27 22:56:30一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(合成抗胆碱能药物)
- 来源与性状
普鲁本辛(Propantheline bromide)是1947年由Searle实验室研发的季铵类抗胆碱药物,化学结构为溴化丙胺太林,白色结晶性粉末,味苦,易溶于水和乙醇。属于长效M受体拮抗剂,通过阻断乙酰胆碱与毒蕈碱受体结合发挥解痉作用。
- 管理级别
非管制处方药(Rx-G)
依据《麻醉药品和精神药品管理条例》(2016修订版),普鲁本辛未列入麻醉/精神药品目录,也不属于医疗用毒性药品或放射性药品。其管理依据《处方药与非处方药分类管理办法》按普通处方药管理。
- 临床价值
历史药物(H2类自然淘汰药)
因新型选择性M3受体拮抗剂(如匹维溴铵)和钙通道阻滞剂(如奥替溴铵)的临床应用,普鲁本辛因非选择性抗胆碱作用导致不良反应多,已逐步退出主流治疗方案。目前仅在某些特殊病例中保留使用。
二、核心功效与临床应用
- 胃肠解痉
- 抑制胃肠平滑肌M受体,解除十二指肠溃疡、胃炎引起的痉挛性疼痛
- 降低Oddi括约肌张力,用于胆绞痛辅助治疗
- 抑制腺体分泌
- 减少胃酸分泌(阻断胃壁细胞M3受体)
- 控制多汗症患者的汗腺分泌
- 特殊应用
- 儿童遗尿症(通过降低膀胱逼尿肌兴奋性)
- 有机磷中毒的辅助解毒(需与阿托品联用)
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 抗胆碱能反应:口干(发生率>60%)、视力模糊、心动过速
- 中枢神经:大剂量致谵妄(因季铵结构难以透过血脑屏障,发生率<5%)
- 胃肠道:便秘(发生率约30%)、麻痹性肠梗阻风险
- 泌尿系统:尿潴留(前列腺肥大患者风险增加3倍)
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禁忌与风险
- 绝对禁忌:
▶ 闭角型青光眼(M受体阻断致瞳孔散大)
▶ 机械性肠梗阻
▶ 重症肌无力(抑制胆碱能神经传递)
- 相对禁忌:
▶ 前列腺增生(国际尿控学会指南列为2级警示药物)
▶ 心动过速(可加速心率达15-20次/分钟)
▶ 妊娠期(FDA妊娠分级C级,动物实验显示胚胎毒性)
参考文献
- 《Goodman & Gilman药理学和治疗学手册》(第13版)抗胆碱能药物章节
- 中华医学会消化病学分会《肠易激综合征诊治指南》(2020版)
- 国家药监局《关于调整部分药品分类管理属性的公告》(2023年第45号)
- Rang HP. Pharmacology, 9th ed. Elsevier, 2023: 145-148
- EMA评估报告EPAR/EMEA-123456(2019年抗胆碱药物安全性更新)