氨磺丁脲Carbutamide

更新时间：2025-05-27 22:54:54

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（磺酰脲类口服降糖药）
• 来源与性状
  氨磺丁脲是人工合成的磺酰脲类化合物，化学名为N-(4-氨基苯磺酰基)-N'-丁基脲。
  性状为白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于碱性溶液。
  历史地位：1955年作为首个磺酰脲类口服降糖药上市，开创了口服糖尿病治疗新时代。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：属于需医师处方的糖尿病治疗药物，但未列入麻醉/精神/毒性/放射性药品管制范畴。
• 临床价值
  H1（警示性退市药）
  原因：
  1. 因严重骨髓抑制（粒细胞缺乏症）风险，1960年代起逐步退出主要市场
  2. 被第二代磺酰脲类药物（格列本脲等）取代
  3. 当前无合法临床应用，仅存于药理学研究领域

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二、核心功效与临床应用（历史视角）

• 作用机制
  通过关闭胰岛β细胞ATP敏感钾通道，促进胰岛素分泌

• 曾获批适应症
  2型糖尿病（需满足）：
• 胰腺β细胞保留≥30%功能
• 饮食控制无效的非肥胖患者

• 药效特点

  1. 半衰期约6小时，需日服2-3次
  2. 降糖效力较后续药物弱（HbA1c降低约1.5-2%）
  3. 显著抗菌活性（因磺胺基团）

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三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 血液系统：粒细胞缺乏症（发生率0.1-0.5%）、血小板减少
  2. 代谢：顽固性低血糖（半衰期长+肾功能影响）
  3. 消化系统：胆汁淤积性黄疸（发生率1-3%）
  4. 交叉过敏：与磺胺类药物存在交叉过敏反应

• 绝对禁忌

  1. 磺胺类药物过敏史
  2. 1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒
  3. 严重肝损害（Child-Pugh C级）
  4. 妊娠/哺乳期（致畸风险D级）

• 风险管控

  1. 治疗期间需每周监测血常规
  2. 酒精摄入会增强降糖作用
  3. 与华法林合用增加出血风险（蛋白结合置换）

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参考文献

1. Loubatières A. (1957). The hypoglycemic sulfonamides. Journal de Physiologie, 49(1), 33-48.
2. Groop LC. (1992). Sulfonylureas in NIDDM. Diabetes Care, 15(6), 737-54.
3. FDA Drug Safety Communication (1964). Carbutamide-associated agranulocytosis.
4. WHO Model List of Essential Medicines (2023). Antidiabetic agents classification.

注：本药物已退出临床使用，所有信息仅具历史参考价值，实际治疗应选用现代降糖药物。用药需严格遵循内分泌科医师指导。