格列喹酮Gliquidone

更新时间：2025-05-27 22:52:39

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（磺酰脲类第二代口服降糖药）
• 来源与性状
  格列喹酮为人工合成的磺酰脲类衍生物，性状为白色片剂，主要活性成分为格列喹酮。该药物通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素发挥降糖作用，其独特优势在于仅5%通过肾脏排泄，95%经肝胆代谢，适合轻度肾功能不全患者。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G），因其属于常规管理的糖尿病治疗药物，无特殊成瘾性或滥用风险。
• 临床价值
  替代药（A），主要作为二甲双胍不耐受或存在禁忌时的替代选择，尤其适用于合并早期糖尿病肾病或轻度肾功能不全的2型糖尿病患者。

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二、核心功效与临床应用

1. 降糖机制
   通过结合胰岛β细胞膜上的磺酰脲类受体，关闭ATP敏感性钾通道，促进钙离子内流，刺激胰岛素分泌。
2. 适应症
   • 饮食及运动控制无效的轻中度2型糖尿病；
   • 胰岛β细胞保留部分分泌功能（C肽阳性）；
   • 轻度肾功能不全（eGFR≥30 mL/min/1.73m²）或老年患者。
3. 用法用量
   • 起始剂量：15 mg（半片）餐前30分钟服用；
   • 调整范围：每日15-120 mg，最大剂量180 mg，分2-3次随餐服用；
   • 特殊人群：肾功能不全者需根据eGFR调整剂量，严重肾衰（eGFR<30）禁用。

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三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 低血糖：发生率较低（约0.1%），但需警惕饥饿感、心悸、冷汗等早期症状；
  • 胃肠道反应：恶心、腹泻（发生率<5%）；
  • 过敏反应：皮疹、瘙痒（磺胺类药物交叉过敏风险）；
  • 血液系统：罕见血小板减少或白细胞减少。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：1型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒、妊娠/哺乳期、严重肝肾功能衰竭（Cr≥2 mg/dL）；
  • 相对禁忌：对磺胺类药物过敏、甲状腺功能异常、营养不良或饮食不规律者；
  • 特殊警示：老年患者需从小剂量起始，避免夜间低血糖；手术或急性感染期间建议改用胰岛素。

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参考文献

1. 尹东锋. 格列喹酮的药理与临床应用[J]. 中国医院药学杂志, 2023.
2. 格列喹酮片说明书（2025版）. 国家药品监督管理局.
3. 磺酰脲类药物专家共识（2024版）. 中华医学会糖尿病学分会.