丙酰奋乃静Carphenazine
更新时间：2025-05-27 22:52:32一、药物基本属性
1. 药品分类
- 化学药品（吩噻嗪类衍生物，含哌嗪结构的抗精神病药）
2. 来源与性状
- 化学结构：丙酰奋乃静是奋乃静的丙酰化衍生物，化学名为10-[3-(4-羟基哌啶-1-基)丙基]吩噻嗪-2-基丙酸酯。
- 性状：通常为白色或类白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于有机溶剂（如乙醇、氯仿）。
- 历史：20世纪50年代开发的吩噻嗪类抗精神病药，属于第一代（典型）抗精神病药，曾用于治疗精神分裂症，后因副作用问题逐渐退出主流临床使用。
3. 管理级别
- 级别：非管制处方药（Rx-G）
- 原因：未列入中国或国际麻醉药品、精神药品、毒性药品或放射性药品管制目录。吩噻嗪类药物通常作为普通处方药管理，需医师处方使用，但无特殊管制要求。
4. 临床价值
- 分类：历史药物（H2，自然淘汰药）
- 原因：
- 因显著的锥体外系副作用（如迟发性运动障碍）和抗胆碱能作用，逐渐被第二代非典型抗精神病药（如利培酮、奥氮平）替代。
- 缺乏针对阴性症状的疗效，且长期使用风险效益比不佳。
- 目前无主流指南推荐其作为一线或二线治疗选择。
二、核心功效与临床应用
1. 适应症（历史用途）
- 精神分裂症（控制阳性症状如幻觉、妄想）
- 躁狂症（短期控制兴奋状态）
- 器质性精神障碍（如谵妄相关激越）
2. 作用机制
- 通过拮抗多巴胺D2受体（中脑边缘系统）发挥抗精神病作用，同时对组胺H1、肾上腺素α1和胆碱能M受体有较强拮抗作用，导致镇静和副作用。
三、使用禁忌与注意事项
1. 副作用
- 神经系统：
- 锥体外系症状（EPS）：急性肌张力障碍、静坐不能、帕金森样症状
- 迟发性运动障碍（长期使用风险）
- 过度镇静、癫痫阈值降低
- 心血管系统：体位性低血压、QT间期延长（罕见）
- 代谢/内分泌：体重增加、高催乳素血症（闭经、性功能障碍）
- 抗胆碱能作用：口干、便秘、尿潴留、视力模糊
2. 禁忌与风险
- 绝对禁忌：
- 已知吩噻嗪类药物过敏
- 严重中枢神经系统抑制（如昏迷）
- 窄角型青光眼、严重前列腺肥大
- 相对禁忌：
- 帕金森病或路易体痴呆（加重运动症状）
- 心血管疾病、癫痫病史
- 孕妇及哺乳期妇女（潜在胎儿/新生儿风险）
3. 注意事项
- 监测要求：定期评估EPS、代谢指标及心电图（QT间期）。
- 撤药反应：长期使用后需缓慢减量，避免胆碱能反跳。
参考文献
- 《Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics》（第13版）——吩噻嗪类药理学及副作用机制。
- 《中国精神障碍防治指南》（2022）——抗精神病药临床使用规范。
- FDA Drug Safety Communication（2016）——迟发性运动障碍风险警示。
- Stahl SM. 《Essential Psychopharmacology》（第4版）——D2受体拮抗与抗精神病药分类。
医疗建议声明：具体用药需经精神科医师评估，根据患者个体情况制定治疗方案。