带脂族侧链的吩噻嗪Phenothiazines with aliphatic side-chain

更新时间：2025-05-27 22:52:54

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（吩噻嗪类抗精神病药物）

来源与性状
带脂族侧链的吩噻嗪类药物是吩噻嗪母核衍生物，通过化学合成制备，典型代表为氯丙嗪。氯丙嗪为白色或乳白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于有机溶剂如乙醇和氯仿。其结构特点为吩噻嗪母核连接脂肪族侧链（如二甲氨基丙基），这类侧链赋予药物特定的药理活性。

管理级别
非管制处方药（Rx-G）。原因：属于第一代抗精神病药物，未列入麻醉药品或精神药品管制目录，但需医生处方使用。

临床价值
分类：历史药物（H3，限制使用药）。
原因：作为传统抗精神病药，氯丙嗪曾广泛用于控制精神分裂症的兴奋、幻觉及妄想症状，但因锥体外系反应、迟发性运动障碍等严重副作用，现多被第二代抗精神病药物替代，仅限特定情况或资源有限时使用。

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二、核心功效与临床应用

1. 抗精神病作用
   • 控制精神分裂症急性期的兴奋躁动、幻觉、妄想等症状。
   • 对慢性精神分裂症疗效有限，需长期维持治疗。
2. 镇吐作用
   • 通过抑制延髓催吐化学感受区，有效缓解尿毒症、化疗或妊娠引起的呕吐，但对晕动症无效。
3. 人工冬眠与低温麻醉
   • 与哌替啶、异丙嗪组成冬眠合剂，用于创伤性休克、高热及甲状腺危象的辅助治疗。
4. 其他应用
   • 辅助治疗顽固性呃逆、晚期癌痛（与镇痛药联用）。

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三、使用禁忌与注意事项

副作用

1. 神经系统
   • 锥体外系反应（静坐不能、肌张力障碍、帕金森样症状）。
   • 迟发性运动障碍（长期用药后不可逆的口-舌-颊三联征）。
2. 心血管系统
   • 体位性低血压、心动过速、心电图异常（QT间期延长）。
3. 代谢与内分泌
   • 体重增加、泌乳素升高（导致闭经、性功能障碍）。
4. 其他
   • 过敏反应（皮疹、光敏性皮炎）、肝功能异常、粒细胞减少。

禁忌与风险

1. 绝对禁忌
   • 严重心肝肾疾病、昏迷、青光眼、癫痫病史、骨髓抑制患者。
   • 对吩噻嗪类药物过敏者。
2. 相对禁忌
   • 孕妇及哺乳期妇女（可通过胎盘及乳汁，致胎儿畸形或新生儿锥体外系症状）。
   • 老年人及儿童（易发生低血压及中枢抑制）。
3. 风险提示
   • 长期使用需监测运动障碍及代谢指标；避免突然停药诱发症状反弹。

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重要提示
本类药物需严格遵循医嘱使用，治疗期间定期评估疗效及不良反应，出现异常症状应立即就医。新型抗精神病药物（如奥氮平、利培酮）安全性更优，建议优先考虑。