哌嗪类镇静剂Tranquilizer piperazine
更新时间：2025-05-27 22:55:29一、药物基本属性
- 药品分类
哌嗪类镇静剂属于化学药品中的吩噻嗪类抗精神病药，是神经安定剂的子类。其核心结构为吩噻嗪母核结合哌嗪环侧链（如三氟拉嗪、氟奋乃静等）。
- 来源与性状
哌嗪（C₄H₁₀N₂）为白色结晶性固体，具吸湿性，易溶于水。作为药物前体，哌嗪衍生物多制成盐酸盐或磷酸盐以增强稳定性。例如，氟奋乃静常以盐酸盐形式存在，为白色或类白色粉末。
- 管理级别
属管制处方药（Rx-C2.1），因吩噻嗪类衍生物具有中枢神经系统抑制作用，长期使用可能导致锥体外系反应及依赖性，需严格管控。
- 临床价值
分类为历史药物（H3）。哌嗪类吩噻嗪曾作为首选抗精神病药（如氟奋乃静），但因锥体外系副作用显著，现多被非典型抗精神病药（如奥氮平）替代，仅限用于特定难治性病例。
二、核心功效与临床应用
- 抗精神病作用
通过阻断多巴胺D₂受体，改善精神分裂症的阳性症状（如幻觉、妄想），对阴性症状效果有限。
- 镇静与止吐
用于躁狂发作的急性期镇静及化疗相关呕吐的预防（如丙氯拉嗪）。
- 长效制剂应用
癸酸氟奋乃静等长效注射剂用于依从性差患者的维持治疗。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 锥体外系反应：静坐不能（发生率35%-50%）、急性肌张力障碍（15%）、迟发性运动障碍（长期使用风险）
- 抗胆碱能效应：口干（68%）、便秘（45%）、尿潴留（高危人群）
- 心血管风险：体位性低血压（12%-25%）、QT间期延长（需定期ECG监测）
- 神经阻滞剂恶性综合征（<1%，但致死率10%）
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禁忌与风险
- 绝对禁忌：昏迷状态、帕金森病、骨髓抑制病史
- 相对禁忌：青光眼（因抗胆碱作用）、前列腺肥大、癫痫史
- 特殊警示：老年患者痴呆相关精神病使用增加死亡率（FDA黑框警告）
重要提示
哌嗪类镇静剂的治疗需严格遵循个体化给药原则，初始剂量应低于等效吩噻嗪药物的30%（如氟奋乃静起始剂量2.5 mg bid）。用药期间需监测EPS量表及血常规，建议每3个月评估TD风险。任何调整用药方案前请咨询精神科医师。